Медицина. Экспертная система

Тетрациклины - широко применяемая группа антибактериальных антибиотиков , характеризующихся широким спектром антимикробного действия , полной перекрестной устойчивостью , близкими фармакологическими свойствами и побочными явлениями . Основой молекулы тетрациклинов является полифункциональное гидронафтаценовое соединение , состоящее из четырех циклических структур . Различия структуры основных природных тетрациклинов связаны с наличием хлора в 7 - м положении ( хлортетрациклин ) ( 283983866 ELTASK.COM: 587389180 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 472547582 Справочник. Отзывы. android ) 283983866 или гидроксильной группы в 5 - м положении ( окситетрациклин ) ( 283983866 ELTASK.COM: 587389180 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 472547582 Справочник. Отзывы. android ) 283983866 . Т . {Тетрациклины} - желтые кристаллические вещества , обладающие амфотерными свойствами , что определяет их способность образовывать соли , нерастворимые комплексы с катионами многовалентных металлов , борной кислотой . Они плохо растворимы в воде , хорошо - в кислотах и щелочах , хуже - в органических растворителях . В сухом виде Т . {Тетрациклины} стабильны , их устойчивость в растворах зависит от значения рН , они наиболее устойчивы в кислой среде .
Т . {Тетрациклины} разделяют на биосинтетические ( тетрациклин , окситетрациклин , хлортетрациклин ) ( 283983866 ELTASK.COM: 587389180 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 472547582 Справочник. Отзывы. android ) 283983866 и полусинтетические ( метациклин , доксициклин , миноциклин и ряд других , имеющих меньшее практическое значение ) ( 283983866 ELTASK.COM: 587389180 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 472547582 Справочник. Отзывы. android ) 283983866 . В настоящее время применяют в медицинской практике тетрациклин , хлортетрациклин используют лишь в ветеринарии , окситетрациклин служит исходным сырьем для синтеза метациклина и доксициклина .
Т . {Тетрациклины} оказывают бактериостатическое действие , связанное с подавлением белкового синтеза в результате взаимодействия с 30s - субъединицами рибосом бактерий . Они специфически подавляют ферменты , участвующие в процессе связывания транспортной РНК с акцепторами рибосом . Являясь ингибиторами биосинтеза белка , Т . {Тетрациклины} воздействуют на рибосомы клеток млекопитающих . Этот антианаболический эффект наблюдается главным образом при использовании Т . {Тетрациклины} в высоких концентрациях .
Т . {Тетрациклины} обладают широким спектром антимикробного действия , охватывающим большое число грамположительных и грамотрицательных микробов , спирохет , лептоспир , риккетсий , хламидий; в высоких концентрациях подавляют рост некоторых простейших . Они мало активны или совсем не активны в отношении протеев , синегнойных палочек , большинства грибков и вирусов , слабо действуют на кислотоустойчивые бактерии . По активности на грамположительные микроорганизмы уступают пенициллину и примерно соответствуют левомицетину . К Т . {Тетрациклины} чувствительны большинство стафилококков , стрептококков , в т . {Тетрациклины} ч . анаэробов , высокоэффективны в отношении возбудителей сибирской язвы , спорообразующих анаэробов , возбудителей анаэробной инфекции , листерий , возбудителя актиномикоза . Минимальная подавляющая концентрация Т . {Тетрациклины} ( МПК ) ( 283983866 ELTASK.COM: 587389180 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 472547582 Справочник. Отзывы. android ) 283983866 для большинства чувствительных микроорганизмов составляет 1 мкг/мл и менее . Большинство энтеробактерий чувствительны к Т . , МПК для кишечных палочек , сальмонелл , шигелл и других энтеробактерий колеблется в пределах 1 - 25 мкг/мл . Несмотря на активность in vitro в отношении сальмонелл , Т . {Тетрациклины} малоэффективны в лечении сальмонеллезов в клинике . В концентрации 0,5 - 5 мгк/мл они подавляют рост большинства нейссерий , возбудителей менингитов , гонореи , туляремии . Лишь около 40% неспорообразующих анаэробов - бактероидов чувствительны к Т . {Тетрациклины} Высокочувствительны к Т . {Тетрациклины} риккетсии , а также возбудители трахомы , пситтакоза , венерической лимфогранулемы .
Антимикробные спектры различных препаратов группы Т . {Тетрациклины} близки , отличаясь лишь в отношении некоторых возбудителей , что не имеет существенного клинического значения . На результаты определения чувствительности микроорганизмов к Т . {Тетрациклины} влияет состав и рН питательной среды , наличие солей , витаминов; в присутствии ионов одновалентных металлов активность Т . {Тетрациклины} повышается , двухвалентных - снижается . Т . {Тетрациклины} связывается белками сыворотки крови на 20% и более . Они действуют на вне - и внутриклеточно - расположенных микроорганизмов .
Устойчивость микроорганизмов к Т . {Тетрациклины} развивается медленно , по пенициллиновому типу . Основной причиной возрастания резистентности микробов к Т . {Тетрациклины} в клинике является селекция естественно существующих устойчивых вариантов , отбору которых способствует гетерогенность микробной популяции . Чаще всего устойчивые формы обнаруживаются среди стафилококков - 70% штаммов и более . Часто встречаются устойчивые к Т . {Тетрациклины} энтеробактерий . Устойчивые к Т . {Тетрациклины} штаммы часто выделяют у госпитализированных больных . В большинстве случаев устойчивость к Т . {Тетрациклины} кодируется плазмидами , что определяет одновременную устойчивость и к антибиотикам других групп . Одним из путей предотвращения распространения устойчивых штаммов является сочетание Т . {Тетрациклины} с антибиотиками другого механизма действия , например с макролидами , в некоторых случаях с аминогликозидами .
Чаще Т . {Тетрациклины} назначают внутрь , однако имеются формы для парентерального и внутриполостного введения . При введении Т . {Тетрациклины} внутрь максимальные концентрации (1,5 - 3,5 мкг/мл ) ( 283983866 ELTASK.COM: 587389180 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 472547582 Справочник. Отзывы. android ) 283983866 создаются в крови через 2 - 3 ч после однократного приема 0,5 - 1 г антибиотика и удерживаются на этом уровне 6 - 8 ч . Т . {Тетрациклины} плохо проникают в цереброспинальную жидкость , обнаруживаются в плевральной и асцитической жидкости , проникают через плаценту в кровь плода , достигают высокого уровня в молоке кормящей матери . В значительной концентрации Т . {Тетрациклины} обнаруживаются в печени , почках , селезенке , легких . Они в основном выводятся почками ( путем клубочковой фильтрации ) ( 283983866 ELTASK.COM: 587389180 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 472547582 Справочник. Отзывы. android ) 283983866 и с калом (20 - 50% ) ( 283983866 ELTASK.COM: 587389180 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 472547582 Справочник. Отзывы. android ) 283983866 , с мочой - 10 - 25% от введенной внутрь дозы , до 70% - при внутривенном введении . При нарушении выделительной функции почек экскреция Т . {Тетрациклины} уменьшается , а их концентрация в крови увеличивается . Вследствие этого при почечной недостаточности Т . {Тетрациклины} применяют ограниченно .
Т . {Тетрациклины} применяют при лечении инфекционных заболеваний , вызываемых чувствительными к ним микроорганизмами ( ангины , бронхиты , гнойный плеврит , пневмонии различной этиологии , подострые септические эндокардиты , холециститы , бактериальная и амебная дизентерия , коклюш , гонорея , сыпной и возвратный тиф , трахома , пситтакоз , инфекции мочевыводящих путей ) ( 283983866 ELTASK.COM: 587389180 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 472547582 Справочник. Отзывы. android ) 283983866 .
В связи с широким распространением устойчивых к Т . {Тетрациклины} штаммов , бактериостатическим механизмом действия , относительно высокой частотой возникновения побочных реакций , а также в результате внедрения в медицинскую практику новых эффективных и малотоксичных антибиотиков значение Т . {Тетрациклины} и объем их применения значительно уменьшаются . В сочетании с другими антибиотиками Т . {Тетрациклины} рекомендуют при лечении эндотоксического шока и бактериемии , вызываемых грамотрицательными микроорганизмами . Т . {Тетрациклины} применяют при лечении острого и хронического бруцеллеза ( обычно в сочетании со стрептомицином ) ( 283983866 ELTASK.COM: 587389180 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 472547582 Справочник. Отзывы. android ) 283983866 , туляремии , сибирской язвы , при лечении и профилактике холеры . Они активны в отношении микоплазм и эффективны при лечении пневмонии и других заболеваний данной этиологии .
Т . {Тетрациклины} относительно малотоксичные антибиотики , однако длительное лечение иногда сопровождается побочными явлениями различной локализации и степени выраженности . Побочное действие наблюдается часто ( до 30% случаев применения Т . ) ( 283983866 ELTASK.COM: 587389180 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 472547582 Справочник. Отзывы. android ) 283983866 . Основные проявления побочного действия: токсическое влияние на организм в целом или отдельные органы; аллергическое действие ; побочные реакции , связанные с действием на нормальную микрофлору ( стафилококковые энтероколиты , кандидозы , гиповитаминозы ) ( 283983866 ELTASK.COM: 587389180 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 472547582 Справочник. Отзывы. android ) 283983866 .
Токсическое действие чаще всего связано с применением высоких доз Т . {Тетрациклины} или их непереносимостью . Иногда наблюдаются обратимые гепатотоксические явления ( увеличение печени , гапербилирубинемия , желтушность ) ( 283983866 ELTASK.COM: 587389180 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 472547582 Справочник. Отзывы. android ) 283983866 . При нарушении выделительной функции почек , нефропатиях беременных может возникать жировая дистрофия печени . Для предупреждения этих явлений необходим контроль за концентрацией в крови и корректировка доз Т . : нельзя превышать суточную дозу Т . {Тетрациклины} при внутривенном введении 1 г , а при нарушении функции почек 25 - 50% этой дозы . При пероральном применении Т . {Тетрациклины} в очень высоких дозах могут наблюдаться нарушения со стороны желудочно - кишечного тракта ( снижение аппетита , тошнота , рвота , вздутие живота , понос ) ( 283983866 ELTASK.COM: 587389180 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 472547582 Справочник. Отзывы. android ) 283983866 . Диспептические расстройства могут являться следствием прямого раздражающего действия Т . {Тетрациклины} на стенку кишечника или дисбактериоза . Раздражающее действие Т . {Тетрациклины} на слизистые оболочки - чаще язвенный или везикулярный стоматит . На 4 - 7 - й день лечения Т . {Тетрациклины} могут возникнуть аноректальный или гениторектальный синдром с явлениями колита , проктита , вульвовагинита , баланита .
Аллергические реакции при применении Т . {Тетрациклины} возникают редко , чаще всего у лиц с повышенной кожной чувствительностью и проявляются в виде анафилактического шока , дерматитов , экзем , гиперергического воспаления слизистых оболочек и фотодерматозов .
Суперинфекции под воздействием Т . {Тетрациклины} возникают вследствие качественного изменения состава нормальной микрофлоры и замещения устойчивыми микроорганизмами , которые могут вызвать тяжелые длительно протекающие инфекции . Среди вторичных инфекций , возникающих особенно часто у ослабленных больных , наблюдаются кандидозы , чаще слизистых оболочек и кожи . Тяжелым и опасным осложнением является стафилококковый энтероколит , который встречается относительно редко . Вторичные инфекции , осложняющие лечение Т . , могут вызываться и грамотрицательными микроорганизмами . Встречаются осложнения , связанные с отложением Т . {Тетрациклины} в тканях зубов , ногтей и костей . Возможно отложение Т . {Тетрациклины} в костях скелета плода при приеме этих антибиотиков в период беременности . Применение у детей дошкольного возраста приводит нередко к отложению препаратов в зубной ткани и дентине , что способствует гипоминерализации зубов , их потемнению , гипоплазии эмали , увеличению частоты кариеса . Исходя из этих особенностей , применение Т . {Тетрациклины} запрещено у детей до 8 лет , резко ограничено их назначение беременным , особенно в последние месяцы беременности . Редко наблюдаются гематотоксические побочные явления , которые характеризуются повышенной кровоточивостью и кровоизлияниями в различных органах .
Тяжелые побочные реакции могут развиваться под воздействием продуктов распада Т . , что определяет необходимость строго избегать назначения препаратов с истекшим сроком годности . Побочные реакции могут быть сведены к минимуму при рациональном применении Т . {Тетрациклины} и непревышении их суточных доз: 2 г для взрослых и 25 мг/кг для детей старше 8 лет . Одновременно с Т . {Тетрациклины} рекомендуется назначать витамины группы В , а при опасности возникновения кандидозов - нистатин .
Метациклин ( синоним рондомицин ) ( 283983866 ELTASK.COM: 587389180 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 472547582 Справочник. Отзывы. android ) 283983866 - полусинтетическое производное окситетрациклина . По антимикробному спектру сходен с природными Т . {Тетрациклины} Метациклин отличается по фармакокинетическим показаниям . При заболеваниях средней тяжести суточная доза для взрослых составляет 0,6 г ; при тяжелом течении она может быть удвоена; препарат принимают 2 - 3 раза в день .
Доксициклин ( синоним вибрамицин ) ( 283983866 ELTASK.COM: 587389180 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 472547582 Справочник. Отзывы. android ) 283983866 - полусинтетическое производное окситетрациклина . Спектр антимикробного действия доксициклина в основном соответствует другим тетрациклинам . Основное преимущество - пролонгированное действие , превосходящее метациклин . При наличии доксициклина нет оснований в назначении метациклина . Доксициклин всасывается значительно полнее при приеме внутрь , чем другие Т . , что обусловливает его высокие концентрации в организме и длительность бактериостатического эффекта . Суточная доза доксициклина для взрослых 100 мг ( при тяжелом течении она может быть удвоена ) ( 283983866 ELTASK.COM: 587389180 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 472547582 Справочник. Отзывы. android ) 283983866 . Детям старше 8 лет назначают 2 мг/кг в сутки . Побочные явления , связанные с воздействием на желудочно - кишечный тракт и костную ткань , менее выражены , чем у других Т .
Миноциклин - полусинтетическое производное окситетрациклина . По степени антимикробного эффекта превосходит другие Т . , перекрестная устойчивость с другими Т . {Тетрациклины} не наблюдается . По фармакокинетическим показаниям миноциклин также превосходит другие Т . {Тетрациклины} Миноциклин принимают внутрь по 100 мг каждые 12 ч . Побочные явления соответствуют другим препаратам этой группы . Миноциклину свойственно побочное действие , не характерное для других Т . , - вестибулярные расстройства , которые наблюдаются с высокой частотой (80 - 90% больных ) ( 283983866 ELTASK.COM: 587389180 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 472547582 Справочник. Отзывы. android ) 283983866 . В нашей стране миноциклин не выпускается .
Тетрациклин выпускается в таблетках , покрытых оболочкой по 0,05 г ,0,1 г и 0,25 г и в виде мази для местного применения , глазной мази . Выпускается дитетрациклиновая глазная мазь . Метациклин выпускается в капсулах , содержащих 0,15 и 0,3 г метациклина гидрохлорида . Доксициклин - в капсулах по 0,05 и 0,1 г , а также в виде стерильного препарата для парентерального введения .

Страница ПОМОЩИ. Просим Вас сообщать о замеченных Вами ошибках и оставлять Ваши отзывы (в меню android-программы для этого предназначена опция "Cообщение"). Также, перейдя по следующей ссылке, Вы можете задать вопрос или отправить Сообщение разработчику