Медицина. Экспертная система

Вазоклин (Vasocleen) ( 1949129697 ELTASK.COM: 36080047 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 55444566 Справочник. Отзывы. android ) 1949129697
Фармакологическое действие препарата
Вазоклин является гиполипидемическим препаратом , относящимся к группе статинов . Основное действующее вещество препарата аторвастатин , является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы . Препарат обладает средней липофильностью , что служит определяющим моментом для высокой способности аторвастатина проникать через мембрану клетки .
Основное действие препарата связано с обратимым нарушением захвата фермента ГМГ-КоА-редуктазы печени , что приводит к ингибированию преобразования b-гидрокси-b-метилглутарил-КоА в мевалоновую кислоту . Мевалоновая кислота представляет собой непосредственный предшественник холестерина .
Основным переносчиком ХС в клетки печени являются ЛПНП . ЛПНП образуются из ЛПОНП в ходе взаимного реагирования с «печеночными» рецепторами . Таким образом , под действием аторвастатина происходит подавление синтеза холестерина в клетках печени и создается искусственный внутриклеточный дефицит ХС , что приводит к увеличению количества активных рецепторов на поверхности гепатоцита , захватывающих ЛПНП . Действие аторвастатина на липидный спектр связано с угнетением образования ХС и снижением концентрации ЛПНП , ЛПОНП , ТГ в кровеносном русле .
Плейотропные эффекты аторвастатина :
- Подавление адгезии тромбоцитов , улучшение реологических свойств крови , что оказывает антиатеросклеротическое действие на сосудистую стенку .
- Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы подавляют активацию макрофагов , что снижает вероятность разрыва атеросклеротических бляшек .
- Прямое действие на эндотелин1 и подавление продукции воспалительных цитокинов влияют на восстановление функции эндотелия .
- Снижения синтеза изопреноидов приводит к угнетению посттрансляционной модификации белков , участвующих в регуляции пролиферации , что вызывает уменьшение пролиферации гладких мышц сосудистой стенки .
- Угнетение синтеза изопреноидов способствует антиканцерогенному эффекту , за счет ингибирования активации ras-протеина , являющегося онкогеном .
Всасывание аторвастатина происходит спустя 1-2 часа после приема лекарственного средства . Скорость всасывания возрастает соответственно по отношению к повышению дозы препарата .
Период полувыведения аторвастатина в среднем оказывается равным 12 часам . Аторвастатин на 90% представляет собой связанную форму с белками крови . В большей степени прочная связь аторвастатина происходит с сывороточным альбумином .
В печени препарат [лекарственное средство , лекарство , лекарственный препарат] проходит активную биотрансформацию с выделением орто- и пара- гидроксилированных метаболитов , имеющих наибольшую фармакологическую активность . Метаболизм аторвастатина проходит под действием цитохрома P450 3A4 .
Период ингибирующей активности по отношению к ферменту ГМГ-КоА-редуктазы имеет продолжительность до 20-30 часов .
Прием пищи замедляет скорость всасывания препарата , не оказывая принципиального снижения степени его фармакологической активности .
Выводится аторвастатин преимущественно с калом , выведение его с мочой минимально - не больше 2% , поэтому группа аторвастатина эффективна и исключает необходимость коррекции дозировки у пациентов с почечной недостаточностью .
Концентрация лекарственного средства может существенно возрастать в кровеносном русле (в 4-16 раз) ( 1949129697 ELTASK.COM: 36080047 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 55444566 Справочник. Отзывы. android ) 1949129697 у лиц с активной патологией печеночно-билиарной системы . Группы препаратов , относящихся к ингибиторам цитохрома , нарушают трансформацию метаболитов , увеличивая концентрацию аторвастатина в сыворотке .
Длительный прием аторвастатина у лиц с повышенным риском коронарных событий снижает риск общей смертности на 40% , и осложнений ИБС на 50% .
Показания к применению препарата
- Первичная гиперхолистеринемии (гетерозиготная семейная и ненаследственная - тип IIа по Фредриксону) ( 1949129697 ELTASK.COM: 36080047 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 55444566 Справочник. Отзывы. android ) 1949129697 ;
- гиперхолистеринемия семейная гомозиготная ;
- гиперлипидемии (смешанная гиперлипидемия типы IIа и IIb , семейная эндогенная гипертриглицеридемия тип IV , дисбеталипопротеинемия тип III) ( 1949129697 ELTASK.COM: 36080047 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 55444566 Справочник. Отзывы. android ) 1949129697 ;
- лица из группы риска по развитию ИБС , имеющих сочетание 2-3 предрасполагающих факторов (возраст 55 лет и старше , сахарный диабет , артериальная гипертензия , курение , наследственность , малые концентрации ХС ЛПВП , дислипидемии) ( 1949129697 ELTASK.COM: 36080047 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 55444566 Справочник. Отзывы. android ) 1949129697 ;
- профилактика сосудистых осложнений у лиц с ИБС и атеросклерозом для снижения риска развития инфаркта миокарда и инсульта .
Способ применения препарата
Перед применением Вазоклина необходимо обязательное определение показателей липидограммы , дополнительное использование диеты и увеличение физической активности , которые позволят адекватно и максимально благоприятно провести коррекцию уровня липидов крови и снизить вес у лиц , имеющих чрезмерно развитую подкожно-жировую клетчатку .
Назначение препарата первоначально рекомендовано с дозы 10мг в 1 раз/сутки , с дальнейшим подъемом дозировки до индивидуально необходимой в зависимости от лабораторных показателей липидов крови . Максимальная доза препарата соответствует 80мг 1 раз/ сутки . Прием препарата не имеет связи со временем суток и не зависим от приема пищи . Предпочтение отдается вечернему приему Вазоклина , непосредственно перед сном , с целью снизить вероятность отрицательных эффектов , таких как тошнота и головокружение , на пике всасывания препарата .
Первичный положительный результат от применения препарата отмечается спустя 14 дней . Коррекция дозы Вазоклина проводится через 4 недели от первоначального приема с обязательным повторным определением лабораторных показателей уровня липидов крови . Поддерживающие дозировки лекарственного средства назначаются на продолжительное время , для достижения достоверного позитивного изменения липидного спектра крови .
Безопасность применения Вазоклина во всех возрастных группах одинаковая . У лиц старше 70 лет отмечаются более частые случаи побочных реакций , поэтому лечение в этой возрастной категории проводится минимально эффективными дозировками – 10мг/сутки ежедневно .
При нарушении функции почек уровень препарата в кровеносном русле не изменяется , поэтому отмена или коррекция дозы не целесообразна .
Одновременный прием иммуносупрессивных препаратов с Вазоклином предусматривает коррекцию гиперлипидемии минимально допустимыми дозами – не более 10мг/сутки .
Побочные действия лекарственного препарата .
Вазоклин имеет хорошую переносимость . Безопасность препарата выше риска побочных реакций . Соотношение пользы и риска на фоне применения группы статинов представляется благоприятным по анализу клинических испытаний и снижает риски коронарной смертности . Выраженность побочных эффектов незначительная , проходит после отмены приема препарата .
Общие изменения : общая слабость , выраженная утомляемость , головная боль , аллергический отек , загрудинные боли , повышенная чувствительность к ультрафиолетовому излучению .
Аллергические реакции на лекарственный препарат : периферический отек лица , отек гортани , зуд кожи , дерматит , редко анафилактические проявления .
Нарушения сердечно-сосудистой системы : нарушения сердечного ритма , повышение артериального давления , расширение просвета артерий с последующей гипотензией , воспалительные изменения венозной стенки периферических сосудов .
Изменения желудочно-кишечного тракта : диспепсические проявления (изжога , отрыжка , вздутие живота) ( 1949129697 ELTASK.COM: 36080047 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 55444566 Справочник. Отзывы. android ) 1949129697 , воспалительные реакции со стороны желудка и пищевода , сопровождающиеся болью в животе , хейлит , гигнивит , воспалительные изменения слизистой полости рта , чувство голода , повышение ферментов печени , гепатит , панкреатит .
Изменения органов дыхания : интерстициальные заболевания [болезни] легких , астматические реакции , сопровождающиеся приступами удушья .
Изменения со стороны ЦНС : изменения качества сна (бессонница , поверхностный сон) ( 1949129697 ELTASK.COM: 36080047 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 55444566 Справочник. Отзывы. android ) 1949129697 , неустойчивые эмоциональные состояния , нарушения чувствительности , головокружение , нейропатия , нарушения координации . Нарушения опорно-двигательной системы : проходящие воспалительные процессы связочного аппарата , боли в мышцах и суставах , мышечные судороги .
Изменения мочевыводящей системы : инфекции мочевых путей , увеличение экскреции белка и эритроцитов с мочой , неспецифическое воспалительные заболевания [болезни] почек и уретры , цистит , учащенное мочеиспускание , нарушения функции почек .
Обменные нарушения : подагра , изменение аппетита вплоть до анорексии , редко прибавка массы тела .
Нарушения со стороны органов чувств : двоение в глазах , сухость роговицы , редко кровоизлияние в стекловидное тело глазного яблока , повышение внутриглазного давления , нарушения вкуса и обоняния .
Изменения репродуктивной системы : эректильная дисфункция , воспаление придатка яичка , нарушение процессов эякуляции , мастопатия , маточные кровотечения .
Изменения лабораторных показателей : снижение уровня эритроцитов и тромбоцитов , изменения показателей сахара крови , повышение печеночных проб , увеличение белка в моче , высокие цифры КФК .
Противопоказания лекарственного препарата .
- Активные воспалительные заболевания [болезни] печени , цирроз печени ;
- повышение печеночных ферментов (более чем в 3 раза от первоначальных цифр) ( 1949129697 ELTASK.COM: 36080047 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 55444566 Справочник. Отзывы. android ) 1949129697 ;
- печеночная недостаточность ;
- беременность ;
- лактация ;
- детский и подростковый возраст ;
- индивидуальная непереносимость лекарственного препарата .
Применение при беременности и лактации .
Период беременности , кормления грудью является противопоказанием для лечения препаратами группы аторвастатина . При лактации , в случае имеющихся показаний для приема препарата кормление грудью прекращается . Обязательная контрацепция на фоне лечения Вазоклином . Перед лечением женщина детородного возраста должна быть информирована о возможном риске для плода и младенца .
Взаимодействие с лекарственными препаратами .
Циклоспорины , эритромицин , кларитромицин с одновременным приемом Вазоклина повышают количество лекарственного вещества статинов в крови , за счет нарушения процессов биотрансформации ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в печени .
Циклоспорины , противогрибковые препараты из группы синтетических азолов , эритромицин , никотиновая кислота при совместном приеме с аторвастатином увеличивают риск развития миопатий (рабдомилоиз) ( 1949129697 ELTASK.COM: 36080047 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 55444566 Справочник. Отзывы. android ) 1949129697 , вследствие увеличения биодоступности препарата .
Ингибиторы цитохрома Р450 при одновременном приеме с аторвастатином увеличивают концентрацию последнего в плазме крови , провоцируя повышенный риск побочных реакций и передозировки .
Контрикал , гордокс , дилтиазем также влияют на метаболизм аторвастатина с последующим увеличением концентрации лекарственного средства в кровеносном русле .
Рифампицин – индуктор цитохрома Р450 приводит к снижению биодоступности аторвастатина в плазме крови .
Антацидные средства снижают концентрацию препарата на 35% , медикаментозная эффективность при этом не изменяется и сохраняется гиполипидемический эффект .
Колестипол с одновременным приемом аторвастатина усиливает гипохолистеринемическое действие , потенцируя действие друг друга .
Сердечный гликозид дигоксин на фоне максимальных доз аторвастатина повышает свою концентрацию в крови до 20% , что требует обязательной коррекции дозировки дигоксина под контролем врача .
Комбинированные оральные контрацептивы увеличивают показатели средней скорости концентрации в крови на фоне Вазоклина . Применение данных КОК при лечении Вазоклином не рекомендовано из-за неконтролируемых изменений компонентов КОК в плазме , что может снижать защиту от беременности .
Не рекомендуется одновременный прием фибратов со статинами , учитывая высокую вероятность тяжелых передозировок последних .
Другие медикаментозные препараты не изменяют фармакокинетику друг друга и не влияют на биодоступность Вазоклина .
Грейпфрутовый сок , в суточном рационе , превышающем объем 1 , 2литра , повышает биодоступность аторвастатина , с вероятным риском развития побочных эффектов последнего .
Передозировка лекарственного препарата .
При увеличении максимально допустимой дозы происходит разрушение клеток мышечной ткани – рабдомиолиз , печеночная недостаточность , рвота .
Специфического антидота аторвастатина нет . Лечение симптоматическое . Использование гемодиализа неэффективно , в связи с тем , что лекарственное вещество находится в связанном состоянии с белками крови .
Форма выпуска лекарственного препарата .
Выпускается в виде таблеток покрытых оболочкой .
Таблетки п/о 10 мг в блистерах №10 .
Таблетки п/о 20 мг в блистерах №10 .
Упаковка (3 блистера) ( 1949129697 ELTASK.COM: 36080047 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 55444566 Справочник. Отзывы. android ) 1949129697 №30 .
Условия хранения лекарственного препарата .
Температурный режим до 25 градусов Цельсия .
Синонимы лекарственного препарата :
Абитор , Азтор , Актастатин , Атокор , Аторвакор , Аторвастатин , Аторис , Атормак , Атрокс , Эмстат , Эсколан-сановель , Этсет , Ливостор , Липероз , Липидекс , Липикс , Липимакс , Липитин , Липримар , Липристат , Сторвас , Торвадак , Торвакард , Тулип , Ази-Атор , Кадуэт , Статези .
Состав лекарственного препарата .
Действующее вещество : Аторвастатин .
1 таблетка содержит Аторвастатин кальция 10 , 36 мг , что соответствует действующему веществу 10 мг .
Вспомогательные вещества – манит , кальция карбонат , кальция стеарат , тальк , гидроксипропилцеллюлоза , опадрай белый (гипромелоза , титана диоксид (Е 171) ( 1949129697 ELTASK.COM: 36080047 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 55444566 Справочник. Отзывы. android ) 1949129697 , макрогол 6000) ( 1949129697 ELTASK.COM: 36080047 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 55444566 Справочник. Отзывы. android ) 1949129697 .
Дополнительно :
Аторвастатин является одним из безопасных липофильных ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы , поэтому на фоне его приема частота негативных проявлений отмечалась лишь в 0 , 7% случаев . Возможные функциональные нарушения печени сопровождаются увеличением активности аминотрансфераз . Рекомендован обязательный контроль этих показателей на фоне лечения . При повышении критерия гепатотоксичности , который определяется высокой активностью тарансаминаз в 3 раза и более от нормальных величин , является показанием для отмены препарата .
Одним из серьезных побочных эффектов ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы считается рабдомиолиз , сопровождающийся некрозом мышечной ткани с последующим тяжелым осложнением – острой почечной недостаточностью . Механизм развития данных изменений до конца не изучен . Вероятность развития рабдомиолиза увеличивается у пациентов с миопатиями . Потенцировать возникновение миопатий могут совместный прием аторвастатина с циклоспорином , эритромицином , никотиновой кислотой , производных фиброевой кислоты и противогрибковых препаратов азольной структуры . Риск развития миопатий на фоне нежелательного сочетания перечисленных лекарственных средств увеличивается в 16 раз .
Проблема рабдомиолиза является одним из факторов требующих соизмеримо взвесить возможный риск для пациента с клинически значимыми эффектами гиполипидемической терапии . Тщательное контролирование уровня КФК в первые месяцы приема препарата и при повышении дозы статинов . Пациенты должны быть предупреждены о возможных рисках и проявлениях миопатий , чтоб своевременно скорректировать развивающиеся изменения .
Употребление алкоголя и статинов группы ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы могут приводить к развитию клинических признаков гепатита с холестатическими изменениями , которые сопровождаются увеличением уровня аминотрансфераз . Злоупотребление алкоголем с высокими показателями гепатотоксичности требуют отмены Вазоклина .
Вазоклин в максимальной дозировке уменьшает риск развития коронарной смертности на 41% , риск инфаркта миокарда снижается до 38% . У лиц уже перенесших инсульт до лечения за 6 месяцев , повышается вероятность развития повторной ишемической атаки на фоне приема максимально допустимых доз .
Липофильные ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы не оказывают негативного воздействия на когнитивные функции и не вызывают явных нарушений сна .
Детский возраст является противопоказанием , так как не было проведено достоверных клинических исследований относительно безопасного применения препарата в данной возрастной группе . В случае риска развития раннего атеросклероза на фоне наследственных форм гиперхолистеренемий лечение у детей решается индивидуально врачом .

Вазоклин

Страница ПОМОЩИ. Просим Вас сообщать о замеченных Вами ошибках и оставлять Ваши отзывы (в меню android-программы для этого предназначена опция "Cообщение"). Также, перейдя по следующей ссылке, Вы можете задать вопрос или отправить Сообщение разработчику