Медицина. Экспертная система

Венлаксор (Venlaxor) ( 1259357902 ELTASK.COM: 875571664 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 384029489 Справочник. Отзывы. android ) 1259357902
Фармакологическое действие препарата
Венлаксор относится к группе антидепрессантов . По своей структуре этот препарат [лекарственное средство , лекарство , лекарственный препарат] не относится к какой-либо уже имеющейся группе антидепрессантов (три- и тетрациклики , прочие) ( 1259357902 ELTASK.COM: 875571664 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 384029489 Справочник. Отзывы. android ) 1259357902 . Венлаксор химически является рацематом 2-х энантиомеров активного типа . Механизм воздействия на организм и терапевтический антидепрессивный эффект обусловлен свойством препарата к потенцированию передачи нервного импульса . Активное вещество (венлафаксин) ( 1259357902 ELTASK.COM: 875571664 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 384029489 Справочник. Отзывы. android ) 1259357902 , а также его метаболит (О-десметилвенлафаксин , или ОДВ) ( 1259357902 ELTASK.COM: 875571664 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 384029489 Справочник. Отзывы. android ) 1259357902 относятся к сильным ингибиторам обратного захвата норадреналина и серотонина , а также слабым ингибиторам обратного захвата дофамина . Помимо этого , при лечении Венлаксором понижается бета-адренергическая реактивность – как при однократном приеме , так и в ходе курса терапии .
Активное вещество и его метаболиты оказывают влияние на обратный нейротрансмиттерный захват . Венлафаксин не тропен к м-холинорецепторам , гистаминовым H1-рецепторами α1-адренорецепторам . Также он не супрессирует химическую активность МАО . Венлаксор не тропен к NMDA- , опиоидным , нецклидиновым и бензодиазепиновым рецепторам .
Фармакокинетика
Венлаксор обладает хорошей всасываемостью . При однократном приеме препарата в дозировке от 25 до 150 мг , пиковая концентрация в плазме равна 33-173 нг/мл в течение временного периода около 24 часов . Метаболизируется в печени , при первом прохождении . Основным метаболитом является ОДВ (О-десметилвенлафаксин) ( 1259357902 ELTASK.COM: 875571664 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 384029489 Справочник. Отзывы. android ) 1259357902 , оказывающий такое же терапевтическое воздействие , как и неметаболизированное активное вещество .
Период полувыведения Венлаксора составляет 5 часов для неметаболизированного активного вещества и 11 часов для ОДВ . Максимальная концентрация метаболита достигается через 4 , 3 часа после перорального приема и равняется 61-325 нг/мл . Связывание активных компонентов с кровяными белками составляет 30% для ОДВ и 27% для венлафаксина . Из организма препарат [лекарственное средство , лекарство , лекарственный препарат] выводится преимущественно почками .
При неоднократном приеме равновесная концентрация препарата наблюдается уже в пределах трех дней . При применении стандартных дозировок в 75-450 мг в сутки кинетика препарата является линейной . После введения препарата во время приема пищи период , необходимый для достижения максимального количества препарата на миллилитр крови , увеличивается по сравнению с обычным на полчаса , хотя числовые показатели максимальной концентрации и всасывания не претерпевают каких-либо изменений . У пациентов , страдающих циррозом печени , концентрация метаболитов Венлаксора в крови повышена , а выведение из организма замедлено .
В случае почечной недостаточности (умеренной или тяжелой) ( 1259357902 ELTASK.COM: 875571664 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 384029489 Справочник. Отзывы. android ) 1259357902 клиренс Венлаксора и его компонентов понижается , в то время как период полувыведения становится больше . В целом , снижение клиренса характерно для пациентов с креатининовым клиренсом меньше 30 мл/мин . При исследованиях возраст пациентов и их пол никак не влияли на кинетику лекарственного средства .
Показания к применению препарата
Применяется для лечения (профилактики рецидивов) ( 1259357902 ELTASK.COM: 875571664 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 384029489 Справочник. Отзывы. android ) 1259357902 депрессий различного происхождения .
Способ применения препарата
Препарат принимается перорально дважды в день во время еды . Ежедневная доза составляет 75мг (по 37 , 5 мг , утром и вечером) ( 1259357902 ELTASK.COM: 875571664 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 384029489 Справочник. Отзывы. android ) 1259357902 . Если по истечению 2-3 недель значительных улучшений не наблюдается – можно повысить суточную дозу до 150мг . При лечении более тяжелого депрессивного состояния и необходимости более высоких доз препарата – можно начать курс лечения сразу с 75мг дважды в день . Количество препарата в сутки можно повышать на 75мг через каждые 2-3 дня , до тех пор , пока желаемый эффект лечения не будет достигнут . Максимальная доза препарата в день – 375мг .
По достижению желаемого результата лечения необходимо постепенно понижать дозу препарата до минимальной .
Профилактику и поддерживающую терапию можно осуществлять в течение полугода и более . При этом назначается минимальная дозировка препарата .
При таких заболеваниях , как почечная недостаточность в легкой степени нет необходимости корректировать суточную дозу препарата . При средней тяжести того же заболевания [болезни] суточную дозировку следует уменьшить на 25-50% . Это связано с увеличенным периодом выведения препарата и входящего в него метаболита ОДВ . Больным , страдающим почечной недостаточностью умеренной степени тяжести необходимо принимать сразу всю дозу Венлаксора . Больным с тяжелой степенью почечной недостаточности не рекомендуется принимать данный препарат [лекарственное средство , лекарство , лекарственный препарат] , поскольку отсутствуют достоверные сведения о такой терапии .
Больным , находящимся на гемодиализе , можно назначать половину суточной нормы Венлаксора после окончания курса процедур .
Назначать Венлаксор больным зрелого возраста необходимо с особой осторожностью , для исключения возможности негативного влияния на функцию почек . Для пожилых людей достаточно назначать минимальную дозировку , при необходимости в увеличении дозы больного необходимо держать под тщательным наблюдением врача .
Прекращение приема препарата нужно осуществлять постепенно – снижая его дозировку в течение , как минимум 1-2 недель . При прекращении приема Венлаксора есть некоторый риск , связанный с его отменой . Поэтому в период приема препарата последнюю неделю необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента . Срок , необходимый для окончания приема препарата , полностью зависит от длительности курса терапии , доз препарата и особенностей пациента .
Побочные действия лекарственного препарата .
Возникновение и выраженность побочных эффектов главным образом зависит от дозировки препарата . В случае длительного терапевтического курса частота большей части эффектов и их тяжесть значительно снижается . В подавляющем числе случаев не возникает необходимости в отмене терапии .
Центральная нервная система : при использовании Венлаксора часто могут возникать астенические состояния , бессонница , головокружения , пугающие сновидения , увеличение нервной возбудимости , дрожь в мышцах , повышенный мышечный тонус . Более редкими являются галлюцинации , апатии , обмороки . Крайне редко возникают судороги , различные маниакальные расстройства , нейролептический синдром .
Сердечно-сосудистая система : часто наблюдается увеличение цифр артериального давления , гиперемия . Более редко возникает артериальная гипотензия , учащенное сердцебиение . Крайне редко наблюдается патологическое изменение QT-интервала на кардиограмме , желудочковая фибрилляция , мерцание желудочков .
Желудочно-кишечный тракт : часто наблюдается рвота , тошнота , понижение аппетита . Более редко – бруксизм , увеличение активности трансаминаз печени . В единичных случаях наблюдается возникновение гепатита .
Мочеполовая система : часто отмечают снижение полового влечения , эректильные и эякулятивные расстройства , меноррагии , аноргазмию . Среди редких побочных эффектов – нарушения мочеиспускания , женская аноргазмия .
Органы чувств : самыми часто встречаемыми побочными эффектами являются нарушение аккомодации , снижение остроты зрения , мидриаз . Редко наблюдается расстройства вкуса в виде искажения вкусового ощущения либо его искажения .
Органы кроветворения : в единичных случаях отмечается возникновение агранулоцитоза , нейтропении , апластической анемии , панцитопении .
Аллергические реакции на лекарственный препарат : наблюдаются нечасто . Среди них – анафилактические состояния , полиформная экссудативная эритема .
Клинические показатели : относятся к редким побочным явлениям при лечении Венлаксором . Главным образом это тромбоцитопения , гипонатриемия , удлинение времени кровотечения . При длительном курсе терапии с использованием высоких дозировок препарата возможно возникновение гиперхолистеринемии .
Прочие побочные эффекты : часто наблюдается потеря массы тела больных , повышенное потоотделение (преимущественно ночное) ( 1259357902 ELTASK.COM: 875571664 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 384029489 Справочник. Отзывы. android ) 1259357902 . Среди нечастых состояний – увеличение массы , экхимозы . Редко возникает серотониновый синдром (боли в области живота , диарея , тошнота , рвота , гипертермия , психомоторное возбуждение , тахикардия , ригидность мышц , миоклонические судороги , повышенное потоотделение , угнетение сознания) ( 1259357902 ELTASK.COM: 875571664 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 384029489 Справочник. Отзывы. android ) 1259357902 , а также синдром неадекватного выделения АДГ .
После окончания терапии возможно возникновение абстинентного синдрома . При этом возможно появление следующих симптомов : головные боли , головокружение , астенические состояние , сниженная работоспособность , нарушения сна , тревожность , гипомании , увеличенная нервная возбудимость , угнетение сознания в виде спутанности , нарушения кожной чувствительности , усиленное потоотделение , угнетение аппетита , диспепсические расстройства . Большая часть из перечисленных симптомов имеют незначительную выраженность и не требуют специфической терапии .
Противопоказания лекарственного препарата .
- Почечная дисфункция тяжелой степени (СКФ менее 10 мл/мин) ( 1259357902 ELTASK.COM: 875571664 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 384029489 Справочник. Отзывы. android ) 1259357902 ;
- выраженная недостаточность печеночной функции ;
- одновременная терапия ингибиторами МАО ;
- возрастное ограничение до 18 лет (эффективность и безопасность не доказана) ( 1259357902 ELTASK.COM: 875571664 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 384029489 Справочник. Отзывы. android ) 1259357902 ;
- беременность (возможная беременность) ( 1259357902 ELTASK.COM: 875571664 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 384029489 Справочник. Отзывы. android ) 1259357902 ;
- лактационный период ;
- индивидуальная непереносимость активных компонентов препарата .
Больным с недавно перенесенным инфарктом , стенокардией , увеличенными цифрами артериального давления , тахикардией , судорожным синдромом в анамнезе , повышенном внутриглазном давлении , закрытоугольной глаукоме , наличии зафиксированных маниакальных состояний в прошлом , предрасположенности к кровотечениям слизистых оболочек , пониженной массой тела , гиповолемии , гипонатриемии , приеме диуретиков одновременно с терапией Венлаксором , суицидальных наклонностях , печеночной и почечной недостаточностью следует назначать терапию с особой осторожностью .
Применение при беременности и лактации .
Не рекомендуется применять препарат [лекарственное средство , лекарство , лекарственный препарат] беременным (или при предполагаемой беременности) ( 1259357902 ELTASK.COM: 875571664 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 384029489 Справочник. Отзывы. android ) 1259357902 и кормящим грудью женщинам , поскольку безопасность и безвредность препарата в этих случаях не доказана .
Половозрелые женщины , не достигшие климакса , до начала курса лечения должны быть ознакомлены с противопоказаниями и предупреждены о возможных последствиях приема препарата во время беременности . Так как окончание приема препарата перед родами способствует возникновению синдрома отмены у новорожденного .
Во время терапии препаратом Венлаксор рекомендуется пользоваться противозачаточными таблетками . При планировании беременности необходимо заблаговременно сообщить лечащему врачу .
Препарат Венлаксор и входящий в него метаболит ОДВ выделяется вместе с грудным молоком . Так как безопасность веществ , входящих в препарат [лекарственное средство , лекарство , лекарственный препарат] , для младенцев и новорожденных не доказана , следует отказаться от его приема в период лактации и вскармливания грудью . Если же прием препарата необходим – следует заблаговременно отказаться от грудного вскармливания .
Взаимодействие с лекарственными препаратами .
Назначение Венлаксора одновременно с ингибиторами МАО строго запрещено . Этот препарат [лекарственное средство , лекарство , лекарственный препарат] назначается только по истечении минимум двух недель после завершения лечения ингибиторами МАО . В том случае , если применялся ингибитор обратимого типа (например , моклобемид) ( 1259357902 ELTASK.COM: 875571664 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 384029489 Справочник. Отзывы. android ) 1259357902 , Венлаксор можно начинать принимать спустя сутки . Лечение с помощью ингибиторов МАО возможно начать только спустя неделю после окончания терапии Венлаксором .
В случае единовременного применения Венлаксора с имипрамином не было отмечено изменения фармакокинетики препарата и его активных метаболитов . При назначении одновременно с Венлаксором галоперидола , действие последнего может потенцироваться за счет увеличения его содержания в плазме .
При назначении диазепама во время терапии Венлаксором не было обнаружено изменения фармакокинетики обоих препаратов . Также , при одновременном приеме не было замечено изменения психометрических и психомоторных свойств диазепама .
При назначении одновременно с клозепидом , может увеличиваться его концентрация в крови , что провоцирует возникновение побочных эффектов этого лекарственного средства (таких , как эпилептические приступы) ( 1259357902 ELTASK.COM: 875571664 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 384029489 Справочник. Отзывы. android ) 1259357902 . При назначении с рисперидоном также не было обнаружено каких-либо значимых изменений суммарной фармакокинетики активных метаболитов .
В случае проведения терапии Венлаксором одновременно с приемом варфарина , антикоагулянтные свойства последнего усиливаются . При одновременном назначении индивара , меняется фармакокинетика последнего (уменьшается средняя равновесная концентрация в крови , а также пиковая концентрация) ( 1259357902 ELTASK.COM: 875571664 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 384029489 Справочник. Отзывы. android ) 1259357902 . При этом кинетика самого Венлаксора остается неизменной .
При исследовании конкурентного действия Венлаксора и препаратов , имеющих высокую тропность с плазменными белками , было выявлено , что препарат [лекарственное средство , лекарство , лекарственный препарат] не влияет на их эффективность в значимой мере . В основном это связано с тем , что связывание с плазменными белками этого препарата составляет 27% для активного вещества (венлафаксина) ( 1259357902 ELTASK.COM: 875571664 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 384029489 Справочник. Отзывы. android ) 1259357902 и 30% для ОДВ .
Так как Венлаксор потенцирует действие этилового спирта на психомоторику , не рекомендуется одновременный прием этого антидепрессанта и алкогольсодержащих продуктов .
При одновременном приеме с препаратами , снижающими активность изофермента CYP2D6 , дозировку Венлаксора можно не корректировать . То же справедливо и в случаях назначения больным со снижением активности этого изофермента . Это обусловлено тем , что общая концентрация неизмененных и низменных метаболитов препарата существенно при этом не меняется . Однако , так как путь ликвидации метаболитов из организма включает участие CYP2D6 и CYP3A4 , нужно быть особо осторожным при назначении Венлаксора с лекарственными средствами , снижающими активность обоих этих ферментов .
При одновременном приеме с циметидином последний снижает метаболизацию венлафаксина при инициальном прохождении через печень , но никак не влияет на кинетику ОДВ .
Передозировка лекарственного препарата .
О передозировке препаратом свидетельствуют следующие симптомы :
- изменение электрокардиограммы , такие как удлиненный интервал QT , блокада одной или обеих ножек пучка Гиса , расширение QRS -комплекса ;
- желудочковая тахикардия , гипотензия , брадикардия ;
- судороги ;
- изменение состояния сознания в виде сомнолентности .
При лечении Венлаксором не рекомендуется прием алкоголя и других психотропов , так как , при передозировке препаратом и употреблении вышеупомянутых веществ , известны случаи летального исхода .
Помощь при передозировке : прием активированного угля для уменьшения всасывания активного вещества Венлаксора . Вызов рвотного рефлекса не рекомендуется . Специальные антидоты не определены . Пациенту рекомендуется обратиться к специалисту , который будет вести непрерывное наблюдение за дыханием и другими витальными функциями организма . Активное вещество препарата и его метаболиты ОДВ не выводятся из организма при диализе .
Форма выпуска лекарственного препарата .
Препарат таблетирован . Цвет таблеток : светло-розовые с вкраплениями темно-красного цвета . По форме : плоские цилиндрические с продолговатым углублением по центру на одной стороне .
Условия хранения лекарственного препарата .
Хранить в сухом , хорошо защищенном от солнечного ультрафиолета месте , недосягаемом для детей . Температура хранения препарата - не выше 25 градусов Цельсия . При соблюдении условий хранения срок годности Венлаксора составляет 3 года .
Синонимы лекарственного препарата :
Велафакс , Венлафаксин , Велаксин , Эфевелон .
Состав лекарственного препарата .
Одна таблетка Венлаксора 75 мг содержит венлафаксина гидрохлорид , безводный кальция гидрофосфат , лактозу , магния стеарат , карбоксиметилкрахмал натрия , безводный кремния диоксид коллоидный , красный оксид железа (Е172) ( 1259357902 ELTASK.COM: 875571664 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 384029489 Справочник. Отзывы. android ) 1259357902 .
Дополнительно :
Терапия антидепрессантами требует особой осторожности и внимательности . Резкое прекращение лечения , особенно при назначении высоких доз , впоследствии может привести к возникновению синдрома отмены . Во избежание этого не следует резко заканчивать прием препарата . Для безопасного прекращения приема препарата необходимо постепенно снижать суточную дозу до минимума . На сроки до полной остановки приема Венлаксора влияет дозировка , длительность курса , индивидуальные характеристики и переносимость его пациентом .
В одной 75 мг таблетке Венлаксор содержится приблизительно 60 мг лактозы , что может вызвать осложнения у людей с индивидуальной непереносимостью этого вещества .
Пациентам , страдающим депрессией , необходимо постоянное наблюдение квалифицированных специалистов , поскольку они подвержены суицидальным маниям . Для повышения безопасности пациента рекомендуется назначать минимальную дозу препарата в начале курса лечения . Это снизит риски суицидальных попыток и передозировки лекарственным средством .
При назначении антидепрессантов больным , с различными гипоманиакальными или маниакальными состояниями в прошлом , так же следует проявлять осторожность . При возникновении эпилептического припадка лечение препаратом должно быть прекращено .
Назначение минимальных доз Венлаксора , пациентам в прошлом страдающих эпиприпадками , так же сведет риск передозировки к минимуму . Необходимо предупреждать пациентов об обязательном обращении к специалисту в случае возникновения реакций индивидуальной непереносимости , таких как сыпь или крапивница . При приеме Венлаксора возможно увеличение артериального давления в зависимости от дозы препарата , в связи с этим пациентам рекомендован постоянный контроль АД , при подборе или увеличении суточной дозы .
Так же увеличение доз Венлаксора может привести к временной тахикардии , поэтому пациентам страдающим тахиометрией следует с осторожностью подбирать дозировку препарата .
Препарат может вызывать головокружение . Людям зрелого возраста необходимо заблаговременно сообщать о возможности побочных эффектов препарата , таких как потеря равновесия и тошнота . Возможны геморрагии в кожу , а также слизистые , так как препарат [лекарственное средство , лекарство , лекарственный препарат] является ингибитором обратного захвата серотонина .
Больным преклонного возраста , а также пациентам , принимающим диуретики , необходимо заблаговременно сообщить что прием Венлаксора может вызывать гипонатриемию .
Больным с закрытоугольной глаукомой следует постоянно контролировать внутриглазное давление , так как прием препарат [лекарственное средство , лекарство , лекарственный препарат] может вызывать мидриаз .
Не рекомендуется прием таблеток Венлаксора пациентам , имевшим в анамнезе инфаркт миокарда или с сердечной недостаточностью .
Рекомендуется с особой осторожностью назначать Венлаксор пациентам проходящих электросудорожную терапию , поскольку результаты такого лечения отсутствуют .
При приеме венлаксора рекомендуется постоянный контроль специалистом за больными , имеющими привычку в прошлом злоупотреблять препаратом .
Во время лечения Венлаксором не рекомендуется принимать спиртные напитки .
Установлено , что препарат [лекарственное средство , лекарство , лекарственный препарат] не оказывает влияния на психомоторные и когнитивные функции . Однако для исключения рисков следует учесть , что любое лечение психоактивными средствами может влиять на ясность мышления , двигательные функции , и как следствие привести к потере управления механизмами и высокоточными операциями . О возможности возникновения таких последствий рекомендовано сообщать пациентам заблаговременно до начала курса терапии .
При возникновении негативных последствий , головокружений , потери равновесия и других тому подобных , следует немедленно обратиться к лечащему врачу , для установления им периода и степени ограничений доз препарата .

Венлаксор

Страница ПОМОЩИ. Просим Вас сообщать о замеченных Вами ошибках и оставлять Ваши отзывы (в меню android-программы для этого предназначена опция "Cообщение"). Также, перейдя по следующей ссылке, Вы можете задать вопрос или отправить Сообщение разработчику