Медицина. Экспертная система

Крестор (Crestor) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281
Фармакологическое действие препарата
Крестор – гиполипидемическое средство . Действующим веществом препарата является розувастатин - конкурентный селективный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы , энзима , трансформирующего 3-гидрокси 3-метилглутарилкоэнзим А в предшественник холестерина - мевалонат . Местом приложения действия розувастатиня является печень , где происходит катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 и образование холестерина (ХС) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 . Розувастатин повышает число печеночных рецепторов к липопротеинам низкой плотности на мембранах клеток , что приводит к повышению катаболизма и захвата липопротеинов низкой плотности и подавлению образования липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 . В результате наблюдается снижение содержания липопротеинов низкой и очень низкой плотности в сыворотке крови .
Розувастатин уменьшает повышенные уровни общего холестерина , триглицеридов и холестерина ЛПНП , аполипопротеина В (АпоВ) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 , ХС ЛПОНП , ХС неЛПВП , ТГ ЛПОНП , соотношение ХС ЛПНП/ХС ЛПВП , общий ХС/ХС ЛПВП , ХС неЛПНП/ХС ЛПВП и АпоВ/АпоА-I . Розувастатин несколько увеличивает содержание ХС ЛПВП и АпоА-I (аполипопротеина А-I) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 .
Максимальное действие Крестора развивается через 21 день приема и сохраняется постоянно . Уже после 7 дней приема препарата наблюдается терапевтическое действие Крестора , а через 14 дней приема эффективность препарата составляет 90% от маскимально возможного .
Препарат назначается для взрослых с гипертриглицеридемией или без нее и при гиперхолeстеринемии , вне зависимости от возраста , пола или расы . Препарат может применяться и у пациентов с семейной гиперхолeстеринемией или сахарным диабетом .
На фоне приема Крестора в дозировке 10 мг у 80% больных со средним базовым уровнем холестерина ЛПНП в 4 , 8 ммоль/л (гиперхолeстеринемия IIа и в типов) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 наблюдается снижение ХС ЛПНП до ≤3 ммоль/л . У больных с семейной гиперхолeстеринемией , которые получют препарат [лекарственное средство , лекарство , лекарственный препарат] в дозировке 20–80 мг , наблюдается позитивное изменение липидного профиля (клиническое исследование проводилось при участии 435 пациентов) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 .
Уменьшение содержания ХС ЛПНП на 53% наблюдалось при 12-недельной терапии Крестором после титрования дозы 40 мг/сутки , причем уровня ХС ЛПНП ≤3 ммоль/л удалось достигнуть у 33% больных . Больным с семейной гомозиготной гиперхолестеринемией препарат [лекарственное средство , лекарство , лекарственный препарат] назначался в дозировке 20 и 40 мг , и на фоне лечения Крестором уменьшение содержания ХС ЛПНП составляло 22% .
При сочетании с фенофибратом зарегистрирован аддитивный эффект (уровень триглицеридов) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 , который наблюдался и при сочетании с никотиновой кислотой (по отношению к ХС ЛПВП) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 .
Пока нет данных по оценке снижения количества осложнений , которые обусловлены нарушениями липидного профиля (например , ишемическая болезнь сердца) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 – клинические исследования в настоящее время продолжаются .
Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови наблюдается примерно через 5 часов после внутреннего применения Крестора . Биодоступность – приблизительно 20% . Кумулируется в печени . Объем распределения розувастатина – 134 л . Примерно 90% от введенной дозы связывается плазменными белками (альбуминами) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 .
Примерно 10% от дозы розувастатина подвергается ограниченному метаболизму . Розувастатин – непрофильное вещество для метаболизма , осуществляющегося системой цитохрома Р450 . Основной энзим , метаболизирующий розувастатин - CYP 2C9 . В меньшей степени в метаболизме розувастатина принимают участие энзимы CYP 3A4 , CYP 2C19 и CYP 2D6 . Главные метаболиты действующего вещества - лактоновые метаболиты и N-дисметил . При их сравнении выяснилось , что N-дисметил примерно в половину (на 50%) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 менее активен , нежели розувастатин . Определено , что лактоновые метаболиты неактивны фармакологически .
Средний геометрический клиренс розувастатина – около 50 л/ч с коэффициентом вариации - 21 , 7% . Примерно 90% от введенной дозы элиминируется в неизмененном виде кишечником с калом , причем выводится как невсосавшийся розувастатин , так и абсорбированный . 10% вещества элиминируется почками . Период полувыведения составляет примерно 19 часов , что при увеличении дозировки неизменно . В процессе печеночного захвата действующей молекулы вещества (как и при приеме других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 участвует переносчик холестерина , который играет важную роль при элиминации розувастатина печенью .
Системная экспозиция розувастатина повышается пропорционально введенной дозе . В случае приема нескольких суточных доз препарата фармакокинетические параметры действующего вещества Крестора не меняются .
Сравнительное исследование у пациентов , живущих в Азии (азиатская раса) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 выявило повышение AUC и увеличение максимальной концентрации розувастатина в 2 раза , по сравнению с данными у живущих в Европе и Азии европейцев . Влияние факторов окружающей среды и генетических факторов на полученную разницу фармакокинетических параметров не выявлено . Между пациентами негроидной и европеоидной рас не обнаружено клинически значимых отличий в фармакокинетике розувастатина .
При нарушении почечных функций (легких или средних) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 плазменное содержание розувастатина и его активного метаболита (N-дисметила) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 существенно не меняется . При тяжелой почечной недостаточности с уровнем клиренса креатинина ≤30 мл/мин плазменная концентрация действующего вещества увеличивается в 3 раза (причем активный метаболит - N-дисметил повышается в 9 раз) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 . Плазменная концентрация розувастатина у пациентов , получающих хронический гемодиализ , приблизительно на 50% больше . Исследование по изучению фармакокинетических параметров розувастатина у больных с заболеваниями почек проведено по сравнению с группой здоровых добровольцев .
Не выявлено повышения параметров периода полувыведения действующего вещества у больных при разных степенях печеночной недостаточности , которые оценивались по шкале Чайлд-Пью в 7 и менее баллов . У пациентов , оцененных в 8 и 9 баллов по шкале Чайлд-Пью , наблюдалось повышение периода полувыведения не менее чем в 2 раза . Пока отсутствует опыт применения розувастатина у больных печеночной недостаточностью с оценкой по шкале Чайлд-Пью в 9 и более .
Показания к применению препарата
· Терапия атеросклероза для замедления прогрессирования болезни у больных , которым показано гиполипидемическое лечение ;
· при гомозиготной семейной гиперхолестеринемии как дополнение к другому холестеринснижающему лечению (например , ЛПНП-аферез) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 или диете , а так же в тех случаях , когда подобное лечение неэффективно ;
· как дополнение к диете – при смешанной гиперхолестеринемии (тип IIв) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 в случае , когда немедикаментозные методы (снижение массы тела , физическая активность) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 и изменение питания неэффективны ;
· первичная гиперхолестеринемия тип IIа (в том числе - семейная гетерозиготная гиперхолестеринемия) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 .
Способ применения препарата
Препарат применяют внутрь , запивая водой , в любое время суток вне зависимости от приема пищи . Не разжевывать .
Дозу Крестора подбирают в зависимости от ответа на лечение и цель применения розувстатина , при этом следует учитывать рекомендации по целевым уровням липопротеидов . Во время лечения препаратом пациенту назначают гиполипидемическую диету (стандартную) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 для постоянного использования .
В случае замены применения других ГМГ-КоА-редуктазы или при первом назначении Крестора рекомендуется стартовая дозировка в пределах 5-10 мг/сутки . Выбор дозы зависит от индивидуальных показателей холестерина , риска развития побочных действий и факторов риска возникновения в будущем осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы . При недостаточном эффекте можно повышать дозировку Крестора не раньше , чем через 21 день после начала приема препарата (поскольку максимальный терапевтический эффект развивается именно к этому сроку) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 . Прием Крестора в дозе 40 мг вызывает повышенный риск возникновения побочных действий препарата по сравнению с более меньшими дозировками , поэтому увеличение дозы Крестора до 40 мг/сутки допускается только при высокой степени риска развития сердечно-сосудистых осложнений (включая больных с семейной гиперхолестеринемией) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 и при тяжелой гиперхолестеринемии . Увеличение дозировки до 40 мг/сутки проводят только в случае , если желаемый эффект от использования Крестора в 20 мг/сутки не был достигнут , при этом пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача . Особенное внимание к такому пациенту необходимо при первых днях приема Крестора в дозе 40 мг/сутки .
Повышение дозы целесообразно в случае , недостаточного желаемого результата при приеме дозировки 20 мг и при условии , что пациенты будут находиться под тщательным наблюдением специалиста . Особый контроль рекомендован в начале приема 40 мг препарата .
Больным гериатрического профиля коррекция дозировки препарата не требуется .
При почечной недостаточности
Больным с легкой степенью коррекция дозы не требуется . Больным с недостаточностью почечных функций средней степени тяжести стартовая доза розувастатина должна составлять 5 мг/сут .
Максимальная суточная дозировка при почечной недостаточности легкой степени - 40 мг/сутки , при почечной недостаточности средней степени тяжести (с уровнем клиренса креатинина ≤60 мл/мин) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 - 20 мг/сутки .
Противопоказано назначение Крестора пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности .
При печеночной недостаточности
Опыт применения Крестора у больных с печеночной недостаточностью , которым проведена оценка по шкале Чайльд-Пью в 9 баллов и более , отсутствует . Противопоказано назначение Крестора пациентам с заболеваниями печени в активной фазе .
Этнические группы
Наблюдается повышение системной концентрации розувастатина у пациентов монголоидной расы . Таким больным нужно начинать терапию с дозировки в 5 мг/сут , причем максимальная доза должна составлять 20 мг/сутки . Назначение Крестора для больных монголоидной расы в дозировке 40 мг/сутки противопоказано .
При склонности к развитию миопатии
У больных , имеющих склонность к возникновению миопатии , стартовая доза розувастатина должна составлять 5 мг/сутки , максимальная доза - 20 мг/сутки . Таким пациентам противопоказано назначение дозы Крестора в 40 мг/сутки .
Побочные действия лекарственного препарата .
Частота развития побочных действий , как и при приеме других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы , зависит от применяемой дозы .
Частота развития побочных действий оценивалась следующим образом : частые побочные действия (≥1/100 , ≤1/10) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 , нечастые побочные действия (≥1/1000 , ≤1/100) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 , редкие побочные действия (≥1/10 000 , ≤1/1000) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 , очень редкие побочные действия (≤1/10 000) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 . Побочные действия при применении Крестора оценены как умеренно выраженные и купирующиеся самостоятельно . Прекращение терапии Крестором во время клинических испытаний из-за возникновения побочных действий составило 4% и менее .
Со стороны нервной системы : головокружение , головная боль (часто) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 .
Со стороны иммунной системы : аллергические реакции (в т . ч . ангионевротический отек) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 – редко .
Со стороны кожи и ее придатков : высыпания , зуд , крапивница (нечастные побочные действия) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 .
Со стороны опорно-двигательной системы : рабдомиолиз и миопатия (редко) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 , боли в мышцах (часто) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 . Миопатию , боли в мышцах и (редко) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 рабдомиолиз отмечали у больных , которые принимали любые дозы Крестора , но особенно у тех , кто использовал дозировку в 20 мг/сут . Дозозависимое повышение уровня креатинфофсокиназы (КФК) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 , отмечавшееся у пациентов , которые принимали Крестор , в большинстве случаев было не выражено , преходяще и без симптомов . В случае увеличения уровня КФК в 5 и больше раз прием розувастатина прекращают .
Со стороны желудочно-кишечного тракта : запор , боли в животе , тошнота (часто) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 , панкреатит (редко) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 .
Со стороны мочевыделительной системы : канальцевая протеинурия . Отмечали изменение количества белка в моче в градации от отсутствия до следов белка или до двух плюсов и более у ≤1% больных , которым назначали дозу Крестора 10–20 мг/сутки . При приеме дозы в 40 мг/сутки число таких пациентов составило примерно 3% больных . При использовании дозировки Крестора в 20 мг/сутки наблюдались незначительные повышения количества белка в моче . Протеинурия в большинстве случаев снижалась или исчезала при продолжении приема и не являлась симптомом развития острого заболевания [болезни] почек или прогрессирования уже существующего .
Со стороны печени : у небольшого числа больных отмечено дозозависимое увеличение содержания трансаминаз , как и при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы . Повышение трансаминаз в большинстве случаев было преходящим , без симптомов и незначительным .
Другие : астения (часто) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 .
После широкого внедрения Крестора в медицинскую практику так же зарегистрированы следующие побочные эффекты :
Со стороны скелетно-мышечной системы : боли в суставах (редко) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 .
Со стороны нервной системы : полинейропатия (очень редко) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 .
Со стороны гепатобиллиарной системы : гепатит и желтуха (очень редко) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 .
Противопоказания лекарственного препарата .
· Заболевания [болезни] печени в активной стадии , в том числе стойкое увеличение уровня трасаминаз невыясненного генеза , а так же любое увеличение трансаминаз с уровнем , в 3 раза и более превышающее верхнюю границу нормы ;
· выраженное нарушение почечных функций с клиренсом креатинина ≤30 мл/мин ;
· одновременное применение циклоспорина ;
· в период беременности и вскармливания грудью ;
· повышенная чувствительность иммунной системы к розувастатину или любому другому компоненту Крестора ;
· препарат [лекарственное средство , лекарство , лекарственный препарат] не назначают пациенткам , не использующим высокоэффективных и эффективных методов контрацепции ;
· миопатия ;
· доза Крестора в 40 мг/сутки противопоказана больным с повышенным риском развития рабдомиолиза или миопатии ;
· возраст до 18 лет .
Применение при беременности и лактации .
Крестор противопоказан для назначения беременным женщинам . В случае назначения кормящей матери грудное вскармливание прекращают . Перед лечением Крестором у женщин репродуктивного возраста необходимо провести тест на беременность . Во время приема препарата необходимо использовать адекватные методы контрацепции .
Взаимодействие с лекарственными препаратами .
При одновременном применении циклоспорина и розувастатина АUC последнего была примерно в 7 раз больше , чем такой же параметр у здоровых добровольцев . Одновременное применение этих препаратов не изменяет плазменной концентрации циклоспорина .
В начале лечения и во время увеличения дозы Крестора у пациентов , которые одновременно получают варфарин и другие антагонисты витамина К , как и в случае приема других ингибиторов ГМГ-Ко-А-редуктазы , могут наблюдаться повышение INR — International Normalised Ratio - протромбинового времени . Отмена Крестора или снижение его дозировки вызывают снижение INR . При комбинации Крестора с антагонистами витамина К рекомендуется мониторинг INR (протромбинового времени) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 .
Одновременное применение липидоснижающих препаратов (например , гемифиброзила) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 и розувастатина вызывает увеличение максимальной плазменной концентрации розувастатина и увеличивают его АUC в 2 раза .
Одновременное применение эзетимиба и Крестора не вызывало изменений максимальной плазменной концентрации обоих средств , а так же и AUC . Тем не менее , не рекомендуется исключать их фармакологического взаимодействия с развитием побочных действий .
Не ожидается фармакокинетического взаимодействия с фибратами , но есть вероятность взаимодействия фармакодинамики . Гемофибраты , гемфиброзил , другие фибраты и липидоснижающие дозировки никотиновой кислоты (в дозе , эквивалентной 1 г/сутки или более) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 потенцируют риск развития миопатии при одновременном приеме с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы . Это обусловлено , вероятно , тем , что эти средства вызывают возникновение миопатии при их назначении в качестве монотерапии . Поэтому при таком сочетании пациентам рекомендуется вначале назначать дозу Крестора 5 мг/сут .
В фармакокинетическом испытании на здоровых добровольцах сочетание Крестора и комбинированного средства , содержащего два ингибитора протеаз (100 мг ритонавора и 400 мг лопинавира) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 ассоциировалось с повышением AUC для Крестора примерно в 2 раза . При этом максимальная концентрация розувастатина увеличивалась примерно в 5 раз . Не изучались взаимодействия с другими ингибиторами протеаз . При назначении Крестора ВИЧ-инфицированным пациентам , которые принимают ритонавир/лопинавир на фоне применения Крестора , необходимо учитывать соотношение риск/польза , особенно при увеличении дозы или в начале лечения .
Одновременный прием эритромицина и розувастатина вызывает снижение АUC розувастатина на 20% и максимальную плазменную концентрацию его на 30% . Подобное взаимодействие развивается в связи с повышением моторики кишечника из-за приема эритромицина .
Клиническое значение взаимодействия антацидов и Крестора не изучали . Одновременное применение антацидов с включением в состав магния гидроксида или алюминия и розувастатин вызывает уменьшение концентрации последнего в плазме крови на 50% . Если антацидные средства принимать через 2 часа после розувастатина , то этот эффект менее выражен .
Не ожидается клинически значимого взаимодействия с дигоксином .
Одновременное применение розувастатина и оральных контрацептивов повышает АUC норгестрела и АUC этинилэстрадиола на 34% и 26% соответственно . Поэтому повышение плазменной концентрации следует учитывать при приеме контрацептивов . Фармакокинетические параметры при комбинации Крестора и препаратов для гормонозаместительной терапии не изучались , однако такое взаимодействие исключить нельзя . Подобную комбинацию средств широко применяли во время проведения клинических исследований - все пациенты переносили ее хорошо .
Результаты исследования по взаимодействию in vivo и in vitro свидетельствуют , что действующее вещество Крестора не является ни индуктором , ни ингибитором ферментов системы цитохрома Р450 . Розувастатин является лишь слабым субстратом для действия этих ферментов . Между кетоконазолом (ингибитором СYР 3А4 и СY Р 2А6) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 или флуконазолом (ингибитором СYР 3А4 и СYР 2А9) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 и розувастатином клинически значимое взаимодействие не определяли . Одновременный прием итраконазола (ингибитора СY Р3А4) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 и розувастатина повышает АUС последнего на 28% , что не имеет клинического значения . Поэтому не ожидается взаимодействия , связанного с метаболизмом цитохрома Р450 .
Передозировка лекарственного препарата .
При превышении дозы специфического лечения не разработано . Применяют симптоматические средства и поддерживающую терапию . При превышении дозы необходимо контролировать печеночные функции и содержание креатинфософкиназы (КФК) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 . Маловероятна эффективность гемодиализа .
Форма выпуска лекарственного препарата .
Таблетки по 10 ; 20 ; 40 мг . В блистере 28 таблеток .
Условия хранения лекарственного препарата .
Хранить при температуре не более 30°С . Беречь от детей . Отпускается по рецепту .
Состав лекарственного препарата .
Крестор 10 мг
Активное вещество : розувастатин 10 мг .
Неактивные вещества : моногидрат лактозы , микрокристаллическая целлюлоза , кальция фосфат , магния стеарат , кросповидон , глицерол триацетат , гипромеллоза , железа оксид красный (Е 172) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 , титана диоксид , вода очищенная .
Крестор 20 мг
Активное вещество : розувастатин 20 мг .
Неактивные вещества : моногидрат лактозы , микрокристаллическая целлюлоза , кальция фосфат , магния стеарат , кросповидон , глицерол триацетат , гипромеллоза , железа оксид красный (Е 172) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 , титана диоксид , вода очищенная .
Крестор 40 мг
Активное вещество : розувастатин 40 мг .
Неактивные вещества : моногидрат лактозы , микрокристаллическая целлюлоза , кальция фосфат , магния стеарат , кросповидон , глицерол триацетат , гипромеллоза , железа оксид красный (Е 172) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 , титана диоксид , вода очищенная .
Дополнительно :
При повышенном риске развития миопатии или рабдомиолиза необходимо учитывать соотношение пользы от лечения и потенциального риска ; такие пациенты подлежат тщательному врачебному наблюдению . В случае , если уровень КФК повышается значительно (в 5 раз и больше) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 еще до начала лечения , принимать розувастатин не следует . Определение кретинфосфокиназы для контроля над возможным развитием рабдомиолиза или миопатии нецелесообразно проводить при наличии других вероятных факторов для увеличения КФК или после интенсивных физических нагрузок , поскольку это может способствовать некорректной трактовке полученных результатов . В случае , если исходное содержание креатинфосфокиназы увеличено в 5 раз и более , следующее определение фермента в сыворотке крови необходимо провести не менее , чем через 5 (максимум - 7) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 дней . Не следует начинать лечение Крестором , если повторное определение покажет высокий исходный уровень креатинфосфокиназы (в 5 раз больше , чем верхняя граница нормы) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 .
Крестор , как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы , следует назначать с осторожностью пациентам , имеющим склонность к развитию миопатии/рабдомиолиза . Факторами риска рабдомиолиза или миопатии могут быть : гипотиреоидизм ; почечная недостаточность ; состояния , которые вызывают увеличение плазменной концентрации розувастатина ; злоупотребление алкоголем ; возраст старше 70 лет ; наличие наследственных заболеваний мышц в семейном или индивидуальном анамнезе ; миотоксичность , спровоцированная применением других фибратов или ингибиторов ГМК-КоА-редуктазы в анамнезе ; одновременное применение фибратов .
Если пациенту назначен Крестор , его обязательно информируют об обязательном немедленном сообщении лечащему врачу про все случаи неожиданной слабости в мышцах , мышечных болей или спазмов , особенно если они сопровождаются лихорадкой и недомоганием . У таких больных требуется определение уровня креатинфосфокиназы (КФК) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 . Прием Крестора нужно прекратить , если содержание КФК значительно увеличено (в 5 раз и более) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 , или при резкой выраженности мышечных симптомов , которые вызывают постоянный ежедневный дискомфорт даже при содержании креатинфосфокиназы , не достигшем 5-кратногоувеличения . Если признаки исчезают и содержание КФК возвращается к исходному физиологическому значению , рассматривают возможность повторного приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или Крестора в дозах , меньших от предыдущих . Такой больной нуждается в тщательном наблюдении врача . Рутинный контроль КФК в случае отсутствия признаков рабдомиолиза или миопатии проводить нецелесообразно .
Не было признаков повышения влияния Крестора на скелетные мышцы во время проведения клинических исследований при сопутствующей терапии . Тем не менее , есть сообщения о повышении количества случаев миопатии и миозита у больных , которые принимали другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы на фоне применения производных фибриновой кислоты (в том числе и при назначении таких средств , как никотиновая кислота , гемфиброзил , циклоспорин , ингибиторы протеаз , азольные противогрибковые препараты и макролидные антибиотики) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 . Гемфиброзил усиливает риск развития миопатии при комбинации Крестора с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы . Не рекомендуется назначать Крестор и гемфиброзил одновременно . Необходимо тщательно оценить соотношение возможной пользы и потенциального риска при назначении комбинации ниацина , фибратов и Крестора .
Противопоказано одновременное назначение с фибратами Крестора в дозе 40 мг .
Крестор не рекомендуется назначать больным с острыми тяжелыми состояниями (например , при артериальной гипотензии , травмах , сепсисе , при проведении обширных хирургических вмешательств , выраженных эндокринных , метаболических или электролитных нарушениях , а так же в случае неконтролируемой эпилепсии , поскольку эти состояния могут стать факторами риска возникновения рабдомиолиза/миопатии) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 .
У больных , которые принимают розувастатин в высоких дозах (в основном - в дозировке 40 мг/сутки) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 , наблюдались случаи канальцевой протеинурии . Канальцевая протеинурия носила характер кратковременный или преходящий в большинстве случаев . Эта протеинурия не являлась свидетельством развития острого заболевания [болезни] почек или прогрессирования уже существующего . Больным , получающим Крестор в дозировке 40 мг/сутки , рекомендуется периодически проводить контроль за функциональными параметрами почек в течение приема Крестора (всего курса терапии) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 .
При приеме розувастатина , особенно в дозах примерно 20 мг/сутки , были сообщения об эффектах со стороны скелетных мышц , например , боли в мышцах , рабдомиолиз или миопатия . Однако при сочетании эзетимиба и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы рабдомиолиз развивался в очень редких случаях .
Безопасность и эффективность применения Крестора у детей не установлены . В педиатрической практике опыт использования розулостатина ограничен небольшим количеством наблюдений (дети до 8 лет и старше при наличии гомозиготной семейной гиперхолестеринемии) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 . Поэтому не рекомендуется применять Крестор для лечения в педиатрической практике .

Крестор

Состав и форма выпуска лекарственного препарата .
Розувастатин (в форме кальциевой соли) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 . Таблетки , покрытые оболочкой (10 мг , 20 мг) ( 859009281 ELTASK.COM: 784680536 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 900475532 Справочник. Отзывы. android ) 859009281 .
Лечебное воздействие лекарственного препарата .
• Антиатеросклеротическое , снижающее уровень холестерина средство .
Показания к применению лекарственного препарата .
• Гиперхолестеринемия .
Применение лекарственного препарата .
• До начала и во время всего курса терапии пациент должен находиться на гипохолестериновой диете .
•Дозировка , схема и длительность лечения устанавливаются индивидуально , в зависимости от содеражания холестерина в крови .
• Рекомендуемая начальная доза – 10 мг 1 раз в сутки .
• Максимальная суточная доза – 40 мг .
Побочные проявления лекарственного препарата .
• Возможны – головная боль , головокружение , запор , тошнота , боли в животе , боли в мышцах , астения .
Редкие проявления : нарушение функции печени и почек , мышечная слабость .
Противопоказания лекарственного препарата .
• Острые и обострение хронических заболеваний печени .
• Выраженные нарушения функции почек .
• Беременность .
• Грудное вскармливание .
• Повышенная чувствительность к препарату .
• Препарат не следует назначать женщинам репродуктивного возраста , не соблюдающим адекватные меры контрацепции .


Крестор

Страница ПОМОЩИ. Просим Вас сообщать о замеченных Вами ошибках и оставлять Ваши отзывы (в меню android-программы для этого предназначена опция "Cообщение"). Также, перейдя по следующей ссылке, Вы можете задать вопрос или отправить Сообщение разработчику