Медицина. Экспертная система

Тромбонет (Trombonet) ( 646647484 ELTASK.COM: 1706270008 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 543780600 Справочник. Отзывы. android ) 646647484
Фармакологическое действие препарата
Фармакодинамика
Тромбонет относится к антиагрегантным препаратам . Его механизм воздействия на организм реализуется за счет связывания АДФ с тромбоцитовыми рецепторами и супрессией связывания фибриногена с гликопротеиновым комплексом IIb/IIIa , также осуществляемом АДФ . Препарат также имеет свойство угнетать агрегацию , вызываемую прочими агонистами , с помощью супрессии АДФ-индуцированного увеличения тромбоцитарной активности . Тромбоцитарные рецепторы остаются нефункциональными на протяжении всего цикла жизни этих клеток – восстановление происходит лишь спустя неделю , что связано с длительностью существования тромбоцита . За счет угнетения тромбоцитарной агрегации наблюдается увеличение продолжительности кровотечений .
Степень проявления антиагрегантного эффекта зависит от дозы и в среднем эффект становится заметен спустя 2 часа после приема Тромбонета . В случае терапией стандартными дозами 50-100 мг в сутки , тромбоцитарная агрегация приходит в устойчивое равновесие на 3-7 день . Максимальная супрессия агрегации в этом случае составляет примерно 40-60% . После окончания приема препарата тромбоцитарная агрегация , а также время кровотечения приходят к исходным показателям максимум через неделю , что связано с продолжительностью существования тромбоцитов .
Фармакокинетика
Тробмонет быстро всасывается при суточном приеме препарата в дозировке 75 мг . Средняя максимальная концентрация в плазме крови неметаболизированного активного вещества достигается спустя приблизительно 45 минут после однократного приема . Всасывание препарата составляет примерно 50% , судя по результатам исследования экскреции метаболитов Тромбонета с мочой .
Тромбонет и его основной метаболит в лабораторных условиях необратимо связывается с плазменными белками крови (до 98% и 94% соответственно) ( 646647484 ELTASK.COM: 1706270008 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 543780600 Справочник. Отзывы. android ) 646647484 . Данная химическая связь сохраняет ненасыщенность в широком спектре разведений .
Тромбонет метаболизируется печенью . Есть два пути его химического обмена : первый осуществляется за счет эстераз – его результатом является гидролиз с синтезом неактивного производного карбоновой кислоты (он составляет около 85% продуктов обмена , находящихся в циркулирующей крови) ( 646647484 ELTASK.COM: 1706270008 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 543780600 Справочник. Отзывы. android ) 646647484 . Второй путь обмена осуществляют ферменты ряда цитохрома Р450 . При этом активное вещество Тромбонета (клопидогрел) ( 646647484 ELTASK.COM: 1706270008 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 543780600 Справочник. Отзывы. android ) 646647484 вначале превращается в 2-оксо-клопидогрел в качестве промежуточного метаболита . В ходе дальнейшего метаболизма из него синтезируется активный метаболит , относящийся к тиоловым производным .
Воссозданный в лабораторных условиях , этот обменный путь происходит за счет воздействия ферментов CYP 2C19 , CYP 3A4 , CYP 1A2 и CYP 2B6 . Получившееся тиоловое производное , являющееся активным компонентом действующего вещества Тромбонета , образует прочные неразрываемые связи с тромбоцитарными рецепторами , делая невозможной тромбоцитарную агрегацию .
Спустя 120 часов после однократного приема препарата с мочой выводится около 50% . Около 46% ликвидируется из организма с каловыми массами . Полувыведение активного метаболита после однократного прима дозы в размере 75 мг период полувыведения составляет 6 часов . Период полувыведения неактивного метаболита составляет 8 часов как после однократного , так и после многократного приема .
Ряд ферментов ряда CYP 450 трансформируют активный компонент Тромбонета (клопидогрел) ( 646647484 ELTASK.COM: 1706270008 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 543780600 Справочник. Отзывы. android ) 646647484 в его активный метаболит . CYP 2C19 участвует как в синтезе активного метаболита , так и промежуточных форм . Фармакокинетика основного активного метаболита и его клинический эффект отличаются у различных больных , в большой степени завися от индивидуальных особенностей строения CYP 2C19 . Аллель со строением CYP 2C19*1 отвечает за полнофункциональный метаболизм , а аллель CYP 2C19*2 , равно как и CYP 2C19*3 – за сниженный . Последние две аллели обуславливают снижение функции у 85% аллелей европеоидной расы и 99% - у монголоидной . К прочим аллелям , обуславливающих снижение метаболизма относятся CYP 2C19*4 , *5 , *6 , *7 и *8 , но стоит отметить , что они встречаются реже .
Пациенты , относящиеся к особым категориям
Больные с почечной недостаточностью
При регулярном приеме 75 мг Тромбонета в сутки , у больных с тяжелой формой почечной недостаточности (с показателем клиренса от 5 до 15 мл/мин) ( 646647484 ELTASK.COM: 1706270008 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 543780600 Справочник. Отзывы. android ) 646647484 супрессия тромбоцитарной агрегации была выражена на 25% меньше , если сравнивать с терапевтическим эффектом , вызываемом препаратом у здоровых испытуемых . Время кровотечения было увеличено почти так же , как и у здоровых испытуемых , принимавших такую же суточную дозу . Клиническая переносимость препарата у обеих групп испытуемых была хорошей .
Больные с печеночной недостаточностью
При регулярном приеме стандартной суточной дозы в 75 мг Тромбонета на протяжении 10 дней , показатели супресии тромбоцитарной агрегации , обусловленной АДФ были соответствовали показателям здоровых испытуемых . Среднее время кровотечения было одинаковым в обеих группах подопытных .
Показания к применению препарата
Тромбонет показан к применению для профилактики различных проявлений атеротромбоза у взрослых пациентов в следующих случаях :
- пациенты , перенесшие инфаркт миокарда (начинать курс терапии необходимо спустя несколько дней , но в пределах 36 дней после инфаркта) ( 646647484 ELTASK.COM: 1706270008 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 543780600 Справочник. Отзывы. android ) 646647484 , ишемического инсульта (начинать терапию только через неделю , но не позже полугода после инсульта) ( 646647484 ELTASK.COM: 1706270008 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 543780600 Справочник. Отзывы. android ) 646647484 , а также для тех пациентов , которым поставлен диагноз заболевания [болезни] периферических артерий (атеротромбоз сосудов ног) ( 646647484 ELTASK.COM: 1706270008 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 543780600 Справочник. Отзывы. android ) 646647484 .
- больные с поставленным диагнозом острого коронарного синдрома :
1) ( 646647484 ELTASK.COM: 1706270008 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 543780600 Справочник. Отзывы. android ) 646647484 имеющие установленный диагноз коронарного синдрома без подъема ST-сегмента (стенокардия нестабильного типа , не-Q инфаркт) ( 646647484 ELTASK.COM: 1706270008 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 543780600 Справочник. Отзывы. android ) 646647484 , включая пациентов , стентированных во время проведения транскутанной коронарной ангиопластики , комбинированной с терапией ацетилсалициловой кислотой ;
2) ( 646647484 ELTASK.COM: 1706270008 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 543780600 Справочник. Отзывы. android ) 646647484 страдающие от острого инфаркта миокарда , сопровождающегося подъемом ST-сегмента и принимающие ацетилсалицилаты (больные , проходящие стандартную терапию с тромболитическим лечением) ( 646647484 ELTASK.COM: 1706270008 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 543780600 Справочник. Отзывы. android ) 646647484 .
Способ применения препарата
В случае лечения взрослых пациентов и больных пожилого возраста Тромбонет принимают по 75 мг один раз в день . Действенность препарата не зависит от приема пищи .
Пациентам , страдающим коронарным синдромом в острой форме , не сопровождающимся подъемом ST-сегмента (стенокардия в нестабильной форме , либо не-Qинфаркт миокарда) ( 646647484 ELTASK.COM: 1706270008 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 543780600 Справочник. Отзывы. android ) 646647484 , терапию Тромбонетом начинают с нагрузочной дозировки в 300 мг , затем переходят на суточную дозу в 75 мг однократно в сутки (при комбинации приема с ацетилсалициловой кислотой - в объеме 75-325 мг/сут) ( 646647484 ELTASK.COM: 1706270008 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 543780600 Справочник. Отзывы. android ) 646647484 . Так как применение повышенных доз салицилатов увеличивает шанс возникновения кровотечений , не рекомендуется принимать более 100 мг ацетилсалициловой кислоты . Оптимум длительности терапии клинически не установлен . По результатам исследований можно предположить , что наилучший эффект дает курс терапии , продолжительностью до 12 месяцев . Максимальный эффект при лечении наблюдался через три месяца спустя начало приема .
Пациентам , страдающим острым инфарктом миокарда , сопровождающимся подъемом ST-сегмента , назначается по 75 мг препарата один раз в день . Терапия начинается с нагрузочной однократной дозы в 300 мг , назначаемой в комбинации с ацетилсалициловой кислотой – как с применением препаратов группы тромболитиков , так и без них .
При назначении курса терапии больным старше 75 лет , лечение начинают без назначения стартовой нагрузочной дозы . Комбинированную терапию лучше начать по возможности раньше и продолжать не менее месяца . Эффект совмещения терапии Тромбонетом и ацетилсалициловой кислотой продолжительностью больше месяца не изучался , поэтому в таком случае следует быть предельно осторожным .
При назначении Тромбонета больным с почечной недостаточностью нужно соблюдать осторожность , так как объем лабораторных исследований в этой области весьма ограничен .
Также , количество проведенных лабораторных исследований в отношении больных , страдающих печеночной недостаточностью , не позволяет точно определить степень риска возникновения у больного геморрагического диатеза . Больным с печеночной недостаточностью средней степени следует назначать препарат [лекарственное средство , лекарство , лекарственный препарат] с большой осторожностью .
У пациентов со сниженным метаболизмом CYP 2C19 в ходе исследований была выявлена пониженная реакция на терапию Тромбонетом . Для таких больных пока еще не установлен оптимальный режим терапии и суточная дозировка препарата .
Побочные действия лекарственного препарата .
Нервная система : часто при лечении Тромбонетом возникают головокружения , головные боли , нарушения чувствительности в виде парестезий . Иногда в ходе терапии наблюдаются внутричерепные кровотечения (порой – весьма массивные) ( 646647484 ELTASK.COM: 1706270008 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 543780600 Справочник. Отзывы. android ) 646647484 . Очень редки случаи возникновения галлюцинаций , спутанности сознания , нарушения вкусового восприятия .
Органы зрения : в редких случаях возникают внутриглазные кровотечения – конъюктивальные , ретинальные , окулярные .
Органы слуха : побочные реакции со стороны органов слуха возникают крайне редко . В основном они проявляются в виде вестибулярных головокружений .
Сердечно-сосудистая система : Среди частых побочных реакций отмечается появление гематом . Крайне редко могут возникать кровоизлияния (в том числе и тяжелые) ( 646647484 ELTASK.COM: 1706270008 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 543780600 Справочник. Отзывы. android ) 646647484 из операционных ран , васкулиты , системная артериальная гипотензия .
Дыхательная система : Часто возникают носовые кровотечения . Очень редко отмечается харканье кровью , легочные кровотечения , состояния бронхоспазма , интерстициальные пневмониты .
Пищеварительная система : Нередки при лечении Тромбонетом желудочные и кишечные геморрагии , диареи , боли в области живота . Реже встречаются случаи возникновения язв двенадцатиперстной кишки и желудочной стенки , гастриты , рвота , диспепсические расстройства , тошнота , метеоризм , ретроперитонеальные кровоизлияния . Крайне редко наблюдаются желудочно-кишечные кровотечения со смертельным исходом , панкреатиты , язвенные и лимфоцитарные колиты , стоматиты .
Гепатобилиарная система : осложнения возникают очень редко . К ним относится состояния острой печеночной недостаточности , гепатиты , изменения показателей клинических исследований функции печени .
Кожа и опорно-двигательный аппарат : Часто возникают подкожные кровоизлияния . Более редкие явления – высыпания , кожный зуд , кровоизлияния по типу пурпуры . Еще более редкими являются буллезные дерматиты , ангионевротические отеки , сыпи по типу эритем , крапивница , плоский лишай , экземы , артриты , артралгии , миалгии .
Система крови и лимфы : состояния лейкоцитопении , тромбоцитопении , эозинофилии . Редко встречаются случаи нейтропении (порой доходящую до тяжелых форм) ( 646647484 ELTASK.COM: 1706270008 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 543780600 Справочник. Отзывы. android ) 646647484 . Крайне редко наблюдается тромбоцитопеническая пурпура , панцитопения , апластическая анемия , гранулоцитопения , агранулоцитоз , анемические состояния .
Иммунная система : побочные реакции наблюдаются крайне редко . Среди них – сывороточная болезнь и различные иммунные реакции по типу анафилаксии .
Мочеполовая система : иногда при терапии Тромбонетом наблюдается гематурия . Реже – повышение уровня креатинина в крови и гломерулонефрит .
Местные реакции и расстройства общего характера : часто при прохождении курса терапии возникают постинъекционные кровотечения . Редко наблюдается повышение температуры до фебрильных цифр .
Клинические показатели : иногда наблюдается увеличение времени кровотечения , снижение уровней тромбоцитов и нейтрофилов .
Противопоказания лекарственного препарата .
Противопоказаниями к назначению Тромбонета является повышенная индивидуальная чувствительность к активным или вспомогательным компонентам препарата и печеночная недостаточность в тяжелой стадии . Также противопоказано назначать препарат [лекарственное средство , лекарство , лекарственный препарат] при остром кровотечении (к примеру , при желудочной язве или кровоизлиянии в полость черепа) ( 646647484 ELTASK.COM: 1706270008 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 543780600 Справочник. Отзывы. android ) 646647484 , врожденной непереносимости галактозы , недостатка лактазы по Лаппу или мальабсорбции галактозы-глюкозы .
Запрещено назначать Тромбонет пациентам детского возраста .
Применение при беременности и лактации .
Препарат запрещен к назначению беременным и женщинам , находящимся в периоде грудного вскармливания .
Взаимодействие с лекарственными препаратами .
Применение Тробмонета одновременно с пероральными препаратами группы антикоагулянтов не рекомендовано . Подобная комбинация может спровоцировать возникновение кровотечений .
Ингибиторы гликопроеиновIIb/IIIa . Следует с особой осторожностью назначать Тромбонет больным с повышенным шансом возникновения кровотечения после перенесенной травмы , хирургической операции , либо другого состояния , при котором назначаются ингибиторы гликопроеиновIIb/IIIa .
Ацетилсалицилаты не модифицируют ингибиторной активности Тромбонета на тромбоцитарную агрегацию , индуцированную коллагеном . Так , применение 500 мг ацетилсалициловой кислоты дважды в день не вызвало значимого повышения времени кровотечения , увеличенного за счет приема Тромбонета . Исходя из того , что вероятно химическое взаимодействие между Тромбонетом и салицилатами , приводящее к увеличению шанса возникновения кровотечение , одновременный прием этих лекарственных средств рекомендуется проводить , соблюдая особую осторожность .
Одновременный прием гепарина и Тромбонета не требовал индивидуальной корректировки дозировки гепарина и не модифицировало его воздействие на коагуляцию , а также не модифицировало суппресирующего действия Тромбонета на тромбоцитарную агрегацию . Так как существует вероятность химического взаимодействия этих препаратов , одновременное их применение нужно производить с особой осторожностью .
При лабораторных исследованиях частота значимых кровотечений не отличается от отмеченной при одновременном приеме тромболитиков и гепарина с салицилатами .
Взаимодействие НПВС с Тромбонетом отдельно не изучалось . В связи с этим нужно предельно осторожно принимать нестероидные противовоспалительные средства (особенно , относящиеся к ингибиторам ЦОГ-2) ( 646647484 ELTASK.COM: 1706270008 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 543780600 Справочник. Отзывы. android ) 646647484 с Тромбонетом .
Лекарственные средства , вызывающие угнетение активности CYP 2C19 (к ним относятся флувоксамин , эзомепразол , флуоксетин , омепразол , моклобемид , флуконазол , вориконазол , циметидин , ципрофлоксацин , тиклопидин , карбамазепин , хлорамфеникол , и окскарбамазепин) ( 646647484 ELTASK.COM: 1706270008 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 543780600 Справочник. Отзывы. android ) 646647484 , уменьшают содержание активного действующего метаболита в крови . Следует избегать подобных комбинаций препаратов .
Невзирая на то , что ингибиторы протонной помпы по-разному изменяют степень активности CYP 2C19 , лабораторные исследования показывают существование взаимодействия Тромбонета со всеми лекарственными средствами этого ряда . Нужно избегать одновременного приема ингибиторов протонной помпы и Тромбонета , исключая ситуации , когда возможная польза превышает вероятные риски . На данный момент отсутствуют доказательства того , что прочие лекарственные средства , уменьшающие продукцию кислоты желудком (например , антациды или Н2-блокаторы) ( 646647484 ELTASK.COM: 1706270008 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 543780600 Справочник. Отзывы. android ) 646647484 , модифицируют степень воздействия Тромбонета на организм .
Значимого взаимодействия Тромбонета при одновременном приеме с атенололом , нифедипином или обоими лекарственными средствами не обнаружено . Помимо этого , эффективность препарата сохранялась неизменной при назначении одновременно с циметидином , фенобарбиталом или эстрогеном . Также , при одновременном назначении Тромбонета с теофиллином или дигоксином , активность последних не изменялась . Влияния антацидных средств на всасывание препарата отмечено не было .
Метаболиты активного действующего вещества (клопидогрела) ( 646647484 ELTASK.COM: 1706270008 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 543780600 Справочник. Отзывы. android ) 646647484 карбоксильного ряда могут вызывать угнетение активности цитохрома Р450 2С9 . Как следствие , в крови может повышаться уровень таких препаратов , как НПВС , толбутамид или фенитоин , которые метаболизируютсязасчетвышеупомянутого цитохрома . Однако , проведенные исследования свидетельствуют о том , что применение толбутамина и фенитоина одновременно с клопидогрелсодержащими препаратами безопасно .
При одновременном назначении Тромбонета с диуретиками , блокаторами β-адренорецепторов , антагонистами кальция , ингибиторами АПФ , сердечными сосудорасширяющими средствами , противосудорожными препаратами , противодиабетическими средствами (включая инъекционные) ( 646647484 ELTASK.COM: 1706270008 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 543780600 Справочник. Отзывы. android ) 646647484 , гормональной заместительной терапией не было обнаружено каких-либо значительных побочных явлений .
Передозировка лекарственного препарата .
В случае передозировки Тромбонета возможно увеличение времени кровотечения . При начавшемся кровотечении настоятельно рекомендуется немедленно начать симптоматическую терапию .
Для срочной коррекции патологически удлиненного времени кровотечения применяется переливание тромбоцитарной массы . Специфических методов купирования состояния нет .
Форма выпуска лекарственного препарата .
Таблетки , покрытые оболочкой и упакованные в блистер . Содержат 0 , 075 г активного действующего вещества . В одной упаковке содержится 30 либо 60 таблеток .
Условия хранения лекарственного препарата .
Хранить при комнатной температуре в сухом и защищенном от действия солнечного излучения месте . Не рекомендуется хранить препарат [лекарственное средство , лекарство , лекарственный препарат] в местах , легкодоступных для детей .
Синонимы лекарственного препарата :
Клопидогрел , Плавикс , Атерокард , Лодигрель , Плагрил .
Состав лекарственного препарата .
Активное действующее вещество : клопидогрел (0 , 075 г) ( 646647484 ELTASK.COM: 1706270008 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 543780600 Справочник. Отзывы. android ) 646647484 в виде гидросульфата .
Вспомогательные вещества : моногидрат лактозы , микрокристаллическая целлюлоза , кукурузный крахмал , гидрогенизированное касторовое масло , макрогол 6000 , стеарат магния .
Состав оболочки : оксид титана (Е171) ( 646647484 ELTASK.COM: 1706270008 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 543780600 Справочник. Отзывы. android ) 646647484 , макрогол 6000 , красный оксид железа (Е172) ( 646647484 ELTASK.COM: 1706270008 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 543780600 Справочник. Отзывы. android ) 646647484 , кандурин , гидроксипропилметилцеллюлоза .
Дополнительно :
Из-за повышенного риска возникновения кровотечения , а также подобных осложнений необходимо при назначении терапии Тромбонетом проводить полный анализ крови и , если понадобится , прочие соответствующие тесты . Также необходимо провести развернутый анализ крови , если во время лечения возникли симптомы возможного кровотечения .
При терапии Тромбонетом иногда наблюдались случаи возникновения тромбоцитопенической пурпуры (в том числе и при кратковременном курсе терапии) ( 646647484 ELTASK.COM: 1706270008 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 543780600 Справочник. Отзывы. android ) 646647484 . Так как это состояние относится к угрожающим жизни , при его возникновении необходимо срочно принять меры в виде проведения плазмафереза .
Не рекомендуется назначать Тромбонет больным в первую неделю после ишемического инсульта из-за недостаточной изученности действия препарата на подобных больных и возможного повышенного риска .
Тромбонет в своем составе имеет гидрогенизированное касторовое масло . Нужно помнить , что оно способно вызывать диарею и расстройства желудка .
Препарат не рекомендуется использовать для лечения детей , так как его действие на пациентов этой возрастной группы не изучалось .
Тромбонет не влияет на скорость реакции и степень внимания . При лечении этим препаратом не запрещается водить транспортное средство и работать с высокоточными приборами .

Тромбонет

Страница ПОМОЩИ. Просим Вас сообщать о замеченных Вами ошибках и оставлять Ваши отзывы (в меню android-программы для этого предназначена опция "Cообщение"). Также, перейдя по следующей ссылке, Вы можете задать вопрос или отправить Сообщение разработчику