Медицина. Экспертная система

Тетрациклины — широко применяемая группа антибактериальных антибиотиков, характеризующихся широким спектром антимикробного действия, полной перекрестной устойчивостью, близкими фармакологическими свойствами и побочными явлениями. Основой молекулы тетрациклинов является полифункциональное гидронафтаценовое соединение, состоящее из четырех циклических структур. Различия структуры основных природных тетрациклинов связаны с наличием хлора в 7-м положении (хлортетрациклин) ( 1426857752 ELTASK.COM: 401342481 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 83006679 Справочник. Отзывы. android ) 1426857752 или гидроксильной группы в 5-м положении (окситетрациклин) ( 1426857752 ELTASK.COM: 401342481 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 83006679 Справочник. Отзывы. android ) 1426857752 . Т. {Тетрациклины} — желтые кристаллические вещества, обладающие амфотерными свойствами, что определяет их способность образовывать соли, нерастворимые комплексы с катионами многовалентных металлов, борной кислотой. Они плохо растворимы в воде, хорошо — в кислотах и щелочах, хуже — в органических растворителях. В сухом виде Т. {Тетрациклины} стабильны, их устойчивость в растворах зависит от значения рН, они наиболее устойчивы в кислой среде.
Т. {Тетрациклины} разделяют на биосинтетические (тетрациклин, окситетрациклин, хлортетрациклин) ( 1426857752 ELTASK.COM: 401342481 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 83006679 Справочник. Отзывы. android ) 1426857752 и полусинтетические (метациклин, доксициклин, миноциклин и ряд других, имеющих меньшее практическое значение) ( 1426857752 ELTASK.COM: 401342481 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 83006679 Справочник. Отзывы. android ) 1426857752 . В настоящее время применяют в медицинской практике тетрациклин, хлортетрациклин используют лишь в ветеринарии, окситетрациклин служит исходным сырьем для синтеза метациклина и доксициклина.
Т. {Тетрациклины} оказывают бактериостатическое действие, связанное с подавлением белкового синтеза в результате взаимодействия с 30s-субъединицами рибосом бактерий. Они специфически подавляют ферменты, участвующие в процессе связывания транспортной РНК с акцепторами рибосом. Являясь ингибиторами биосинтеза белка, Т. {Тетрациклины} воздействуют на рибосомы клеток млекопитающих. Этот антианаболический эффект наблюдается главным образом при использовании Т. {Тетрациклины} в высоких концентрациях.
Т. {Тетрациклины} обладают широким спектром антимикробного действия, охватывающим большое число грамположительных и грамотрицательных микробов, спирохет, лептоспир, риккетсий, хламидий; в высоких концентрациях подавляют рост некоторых простейших. Они мало активны или совсем не активны в отношении протеев, синегнойных палочек, большинства грибков и вирусов, слабо действуют на кислотоустойчивые бактерии. По активности на грамположительные микроорганизмы уступают пенициллину и примерно соответствуют левомицетину. К Т. {Тетрациклины} чувствительны большинство стафилококков, стрептококков, в т. {Тетрациклины} ч. анаэробов, высокоэффективны в отношении возбудителей сибирской язвы, спорообразующих анаэробов, возбудителей анаэробной инфекции, листерий, возбудителя актиномикоза. Минимальная подавляющая концентрация Т. {Тетрациклины} (МПК) ( 1426857752 ELTASK.COM: 401342481 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 83006679 Справочник. Отзывы. android ) 1426857752 для большинства чувствительных микроорганизмов составляет 1 мкг/мл и менее. Большинство энтеробактерий чувствительны к Т., МПК для кишечных палочек, сальмонелл, шигелл и других энтеробактерий колеблется в пределах 1—25 мкг/мл. Несмотря на активность in vitro в отношении сальмонелл, Т. {Тетрациклины} малоэффективны в лечении сальмонеллезов в клинике. В концентрации 0,5—5 мгк/мл они подавляют рост большинства нейссерий, возбудителей менингитов, гонореи, туляремии. Лишь около 40% неспорообразующих анаэробов — бактероидов чувствительны к Т. {Тетрациклины} Высокочувствительны к Т. {Тетрациклины} риккетсии, а также возбудители трахомы, пситтакоза, венерической лимфогранулемы.
Антимикробные спектры различных препаратов группы Т. {Тетрациклины} близки, отличаясь лишь в отношении некоторых возбудителей, что не имеет существенного клинического значения. На результаты определения чувствительности микроорганизмов к Т. {Тетрациклины} влияет состав и рН питательной среды, наличие солей, витаминов; в присутствии ионов одновалентных металлов активность Т. {Тетрациклины} повышается, двухвалентных — снижается. Т. {Тетрациклины} связывается белками сыворотки крови на 20% и более. Они действуют на вне- и внутриклеточно-расположенных микроорганизмов.
Устойчивость микроорганизмов к Т. {Тетрациклины} развивается медленно, по пенициллиновому типу. Основной причиной возрастания резистентности микробов к Т. {Тетрациклины} в клинике является селекция естественно существующих устойчивых вариантов, отбору которых способствует гетерогенность микробной популяции. Чаще всего устойчивые формы обнаруживаются среди стафилококков — 70% штаммов и более. Часто встречаются устойчивые к Т. {Тетрациклины} энтеробактерий. Устойчивые к Т. {Тетрациклины} штаммы часто выделяют у госпитализированных больных. В большинстве случаев устойчивость к Т. {Тетрациклины} кодируется плазмидами, что определяет одновременную устойчивость и к антибиотикам других групп. Одним из путей предотвращения распространения устойчивых штаммов является сочетание Т. {Тетрациклины} с антибиотиками другого механизма действия, например с макролидами, в некоторых случаях с аминогликозидами.
Чаще Т. {Тетрациклины} назначают внутрь, однако имеются формы для парентерального и внутриполостного введения. При введении Т. {Тетрациклины} внутрь максимальные концентрации (1,5—3,5 мкг/мл) ( 1426857752 ELTASK.COM: 401342481 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 83006679 Справочник. Отзывы. android ) 1426857752 создаются в крови через 2—3 ч после однократного приема 0,5—1 г антибиотика и удерживаются на этом уровне 6—8 ч. Т. {Тетрациклины} плохо проникают в цереброспинальную жидкость, обнаруживаются в плевральной и асцитической жидкости, проникают через плаценту в кровь плода, достигают высокого уровня в молоке кормящей матери. В значительной концентрации Т. {Тетрациклины} обнаруживаются в печени, почках, селезенке, легких. Они в основном выводятся почками (путем клубочковой фильтрации) ( 1426857752 ELTASK.COM: 401342481 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 83006679 Справочник. Отзывы. android ) 1426857752 и с калом (20—50%) ( 1426857752 ELTASK.COM: 401342481 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 83006679 Справочник. Отзывы. android ) 1426857752 , с мочой — 10—25% от введенной внутрь дозы, до 70% — при внутривенном введении. При нарушении выделительной функции почек экскреция Т. {Тетрациклины} уменьшается, а их концентрация в крови увеличивается. Вследствие этого при почечной недостаточности Т. {Тетрациклины} применяют ограниченно.
Т. {Тетрациклины} применяют при лечении инфекционных заболеваний, вызываемых чувствительными к ним микроорганизмами (ангины, бронхиты, гнойный плеврит, пневмонии различной этиологии, подострые септические эндокардиты, холециститы, бактериальная и амебная дизентерия, коклюш, гонорея, сыпной и возвратный тиф, трахома, пситтакоз, инфекции мочевыводящих путей) ( 1426857752 ELTASK.COM: 401342481 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 83006679 Справочник. Отзывы. android ) 1426857752 .
В связи с широким распространением устойчивых к Т. {Тетрациклины} штаммов, бактериостатическим механизмом действия, относительно высокой частотой возникновения побочных реакций, а также в результате внедрения в медицинскую практику новых эффективных и малотоксичных антибиотиков значение Т. {Тетрациклины} и объем их применения значительно уменьшаются. В сочетании с другими антибиотиками Т. {Тетрациклины} рекомендуют при лечении эндотоксического шока и бактериемии, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами. Т. {Тетрациклины} применяют при лечении острого и хронического бруцеллеза (обычно в сочетании со стрептомицином) ( 1426857752 ELTASK.COM: 401342481 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 83006679 Справочник. Отзывы. android ) 1426857752 , туляремии, сибирской язвы, при лечении и профилактике холеры. Они активны в отношении микоплазм и эффективны при лечении пневмонии и других заболеваний данной этиологии.
Т. {Тетрациклины} относительно малотоксичные антибиотики, однако длительное лечение иногда сопровождается побочными явлениями различной локализации и степени выраженности. Побочное действие наблюдается часто (до 30% случаев применения Т.) ( 1426857752 ELTASK.COM: 401342481 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 83006679 Справочник. Отзывы. android ) 1426857752 . Основные проявления побочного действия: токсическое влияние на организм в целом или отдельные органы; аллергическое действие; побочные реакции, связанные с действием на нормальную микрофлору (стафилококковые энтероколиты, кандидозы, гиповитаминозы) ( 1426857752 ELTASK.COM: 401342481 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 83006679 Справочник. Отзывы. android ) 1426857752 .
Токсическое действие чаще всего связано с применением высоких доз Т. {Тетрациклины} или их непереносимостью. Иногда наблюдаются обратимые гепатотоксические явления (увеличение печени, гапербилирубинемия, желтушность) ( 1426857752 ELTASK.COM: 401342481 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 83006679 Справочник. Отзывы. android ) 1426857752 . При нарушении выделительной функции почек, нефропатиях беременных может возникать жировая дистрофия печени. Для предупреждения этих явлений необходим контроль за концентрацией в крови и корректировка доз Т.: нельзя превышать суточную дозу Т. {Тетрациклины} при внутривенном введении 1 г, а при нарушении функции почек 25—50% этой дозы. При пероральном применении Т. {Тетрациклины} в очень высоких дозах могут наблюдаться нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (снижение аппетита, тошнота, рвота, вздутие живота, понос) ( 1426857752 ELTASK.COM: 401342481 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 83006679 Справочник. Отзывы. android ) 1426857752 . Диспептические расстройства могут являться следствием прямого раздражающего действия Т. {Тетрациклины} на стенку кишечника или дисбактериоза. Раздражающее действие Т. {Тетрациклины} на слизистые оболочки — чаще язвенный или везикулярный стоматит. На 4—7-й день лечения Т. {Тетрациклины} могут возникнуть аноректальный или гениторектальный синдром с явлениями колита, проктита, вульвовагинита, баланита.
Аллергические реакции при применении Т. {Тетрациклины} возникают редко, чаще всего у лиц с повышенной кожной чувствительностью и проявляются в виде анафилактического шока, дерматитов, экзем, гиперергического воспаления слизистых оболочек и фотодерматозов.
Суперинфекции под воздействием Т. {Тетрациклины} возникают вследствие качественного изменения состава нормальной микрофлоры и замещения устойчивыми микроорганизмами, которые могут вызвать тяжелые длительно протекающие инфекции. Среди вторичных инфекций, возникающих особенно часто у ослабленных больных, наблюдаются кандидозы, чаще слизистых оболочек и кожи. Тяжелым и опасным осложнением является стафилококковый энтероколит, который встречается относительно редко. Вторичные инфекции, осложняющие лечение Т., могут вызываться и грамотрицательными микроорганизмами. Встречаются осложнения, связанные с отложением Т. {Тетрациклины} в тканях зубов, ногтей и костей. Возможно отложение Т. {Тетрациклины} в костях скелета плода при приеме этих антибиотиков в период беременности. Применение у детей дошкольного возраста приводит нередко к отложению препаратов в зубной ткани и дентине, что способствует гипоминерализации зубов, их потемнению, гипоплазии эмали, увеличению частоты кариеса. Исходя из этих особенностей, применение Т. {Тетрациклины} запрещено у детей до 8 лет, резко ограничено их назначение беременным, особенно в последние месяцы беременности. Редко наблюдаются гематотоксические побочные явления, которые характеризуются повышенной кровоточивостью и кровоизлияниями в различных органах.
Тяжелые побочные реакции могут развиваться под воздействием продуктов распада Т., что определяет необходимость строго избегать назначения препаратов с истекшим сроком годности. Побочные реакции могут быть сведены к минимуму при рациональном применении Т. {Тетрациклины} и непревышении их суточных доз: 2 г для взрослых и 25 мг/кг для детей старше 8 лет. Одновременно с Т. {Тетрациклины} рекомендуется назначать витамины группы В, а при опасности возникновения кандидозов — нистатин.
Метациклин (синоним рондомицин) ( 1426857752 ELTASK.COM: 401342481 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 83006679 Справочник. Отзывы. android ) 1426857752 — полусинтетическое производное окситетрациклина. По антимикробному спектру сходен с природными Т. {Тетрациклины} Метациклин отличается по фармакокинетическим показаниям. При заболеваниях средней тяжести суточная доза для взрослых составляет 0,6 г; при тяжелом течении она может быть удвоена; препарат принимают 2—3 раза в день.
Доксициклин (синоним вибрамицин) ( 1426857752 ELTASK.COM: 401342481 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 83006679 Справочник. Отзывы. android ) 1426857752 — полусинтетическое производное окситетрациклина. Спектр антимикробного действия доксициклина в основном соответствует другим тетрациклинам. Основное преимущество — пролонгированное действие, превосходящее метациклин. При наличии доксициклина нет оснований в назначении метациклина. Доксициклин всасывается значительно полнее при приеме внутрь, чем другие Т., что обусловливает его высокие концентрации в организме и длительность бактериостатического эффекта. Суточная доза доксициклина для взрослых 100 мг (при тяжелом течении она может быть удвоена) ( 1426857752 ELTASK.COM: 401342481 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 83006679 Справочник. Отзывы. android ) 1426857752 . Детям старше 8 лет назначают 2 мг/кг в сутки. Побочные явления, связанные с воздействием на желудочно-кишечный тракт и костную ткань, менее выражены, чем у других Т.
Миноциклин — полусинтетическое производное окситетрациклина. По степени антимикробного эффекта превосходит другие Т., перекрестная устойчивость с другими Т. {Тетрациклины} не наблюдается. По фармакокинетическим показаниям миноциклин также превосходит другие Т. {Тетрациклины} Миноциклин принимают внутрь по 100 мг каждые 12 ч. Побочные явления соответствуют другим препаратам этой группы. Миноциклину свойственно побочное действие, не характерное для других Т., — вестибулярные расстройства, которые наблюдаются с высокой частотой (80—90% больных) ( 1426857752 ELTASK.COM: 401342481 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 83006679 Справочник. Отзывы. android ) 1426857752 . В нашей стране миноциклин не выпускается.
Тетрациклин выпускается в таблетках, покрытых оболочкой по 0,05 г, 0,1 г и 0,25 г и в виде мази для местного применения, глазной мази. Выпускается дитетрациклиновая глазная мазь. Метациклин выпускается в капсулах, содержащих 0,15 и 0,3 г метациклина гидрохлорида. Доксициклин — в капсулах по 0,05 и 0,1 г, а также в виде стерильного препарата для парентерального введения.

Страница ПОМОЩИ. Просим Вас сообщать о замеченных Вами ошибках и оставлять Ваши отзывы (в меню android-программы для этого предназначена опция "Cообщение"). Также, перейдя по следующей ссылке, Вы можете задать вопрос или отправить Сообщение разработчику