Медицина. Экспертная система

Фармакодинамика (греч. pharmakon лекарство + dynamikos сильный) ( 1731497091 ELTASK.COM: 53957963 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 2060822657 Справочник. Отзывы. android ) 1731497091 — раздел фармакологии, изучающий локализацию, механизм действия и фармакологические эффекты лекарственных веществ.
Влияние лекарственных веществ на функции органов и систем обусловлено прямым или косвенным действием веществ на биохимические субстраты, которые опосредуют те или иные функции органов. Большинство лекарственных веществ взаимодействует с функционально значимыми макромолекулами или их фрагментами, которые обозначают как специфические рецепторы. Специфические рецепторы могут находиться в клеточной мембране (холинорецепторы, адренорецепторы, дофаминовые рецепторы, ГАМК-рецепторы, бензодиазепиновые рецепторы и др.) ( 1731497091 ELTASK.COM: 53957963 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 2060822657 Справочник. Отзывы. android ) 1731497091 , в цитоплазме клеток (рецепторы стероидных гормонов) ( 1731497091 ELTASK.COM: 53957963 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 2060822657 Справочник. Отзывы. android ) 1731497091 , клеточных ядрах (рецепторы ряда противоопухолевых средств) ( 1731497091 ELTASK.COM: 53957963 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 2060822657 Справочник. Отзывы. android ) 1731497091 . Кроме того, в качестве специфических рецепторов рассматриваются активные центры ряда ферментов (ацетилхолинэстеразы, моноаминоксидазы и др.) ( 1731497091 ELTASK.COM: 53957963 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 2060822657 Справочник. Отзывы. android ) 1731497091 . Некоторые специфические рецепторы (например, н-холинорецепторы скелетных мышц) ( 1731497091 ELTASK.COM: 53957963 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 2060822657 Справочник. Отзывы. android ) 1731497091 выделены в изолированном виде и установлено их химическое строение. Структура многих специфических рецепторов неизвестна и о их существовании судят по косвенным показателям.
Взаимодействие лекарственных веществ со специфическими рецепторами может осуществляться за счет различных химических связей, имеющих неодинаковую прочность. Такого рода связи обеспечивают обычно временное, обратимое соединение лекарственных веществ с рецепторами. В отдельных случаях образуются ковалентные связи между веществом и рецептором, что обусловливает длительное, иногда необратимое действие лекарственных средств (например, алкилирующих противоопухолевых препаратов) ( 1731497091 ELTASK.COM: 53957963 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 2060822657 Справочник. Отзывы. android ) 1731497091 .
Прочность связывания вещества с рецепторами обозначают термином «аффинитет». Вещества, действующие на одни и те же рецепторы, могут обладать по отношению к ним разным аффинитетом. При этом вещества с более высоким аффинитетом могут вытеснять из соединения с рецепторами вещества с меньшим аффинитетом.
Способность лекарственных веществ вследствие их взаимодействия со специфическими рецепторами вызывать биохимические или физиологические реакции обозначают как их внутреннюю активность. Максимальный эффект может быть достигнут при «оккупации» веществом лишь части специфических рецепторов.
Вещества, обладающие аффинитетом и внутренней активностью, называют агонистами. При этом вещества с высокой внутренней активностью называют полными агонистами, а вещества с низкой внутренней активностью — частичными (парциальными) ( 1731497091 ELTASK.COM: 53957963 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 2060822657 Справочник. Отзывы. android ) 1731497091 агонистами. Вещества, обладающие аффинитетом, но не имеющие внутренней активности и препятствующие действию агонистов, называют антагонистами. Фармакологическое действие антагонистов проявляется в ослаблении или устранении эффектов агонистов. Вещества могут действовать как агонисты в отношении одних подтипов рецепторов и как антагонисты в отношении других. Такие вещества обозначают как агонисты-антагонисты.
Специфические рецепторы могут иметь одни и те же или разные места связывания для агонистов и антагонистов. В случае, когда места связывания агониста и антагониста одни и те же и блокирующее действие антагониста полностью устраняется при повышении количества агониста, антагонизм этих веществ называют конкурентным. При различии мест связывания агониста и антагониста их взаимодействие определяют как неконкурентный антагонизм.
Стимулируя специфические рецепторы, агонисты вызывают изменения функций органов и систем (например, изменяют силу и частоту сокращений сердца, АД, тонус гладких мышц внутренних органов, секрецию желез и т.д.) ( 1731497091 ELTASK.COM: 53957963 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 2060822657 Справочник. Отзывы. android ) 1731497091 Такие изменения, вызываемые лекарственным веществом, обозначают как фармакологические эффекты данного вещества. Фармакологические эффекты антагонистов определяются тем, что они препятствуют действию эндогенных или вводимых в организм агонистов специфических рецепторов (например, антагонист м-холинорецепторов атропин препятствует действию их агониста ацетилхолина) ( 1731497091 ELTASK.COM: 53957963 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 2060822657 Справочник. Отзывы. android ) 1731497091 . В связи с этим выраженность фармакологических эффектов антагонистов зависит от величины эффектов агонистов, действие которых антагонисты устраняют.
В отдельных случаях фармакологические эффекты лекарственных веществ не связаны с их влиянием на какие-либо специфические рецепторы. Так, осмотические диуретики (маннит и др.) ( 1731497091 ELTASK.COM: 53957963 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 2060822657 Справочник. Отзывы. android ) 1731497091 не влияют на специфические рецепторы почек. Их действие определяется повышением осмотического давления фильтрата в почечных канальцах, в связи с чем нарушается реабсорбция воды. По-видимому, нет специфических рецепторов для ингаляционных средств для наркоза, спирта этилового; их фармакологические эффекты связаны с аккумуляцией этих веществ в клеточных мембранах и нарушением функции мембран.
Способы, которыми лекарственные вещества вызывают те или иные фармакологические эффекты, обозначают термином «механизмы действия». Это понятие используют для объяснения действия лекарственных веществ на молекулярном, органном и системном уровне.
К фармакодинамике относят также виды действия лекарственных средств. Различают местное, резорбтивное и рефлекторное действие, главное и побочное, прямое и косвенное, обратимое и необратимое, избирательное и неизбирательное, терапевтическое и токсическое действие. Под местным подразумевают действие, развивающееся в месте введения лекарственного вещества. Местное действие характерно для местноанестезирующих и вяжущих средств. Резорбтивным обозначают такое действие лекарственных веществ, которое развивается после их всасывания (резорбции) ( 1731497091 ELTASK.COM: 53957963 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 2060822657 Справочник. Отзывы. android ) 1731497091 и попадания в общий кровоток. Рефлекторное действие развивается в результате влияния веществ на экстеро- и интерорецепторы, что приводит к изменениям возбудимости соответствующих нервных центров и функций каких-либо внутренних органов. Рефлекторное действие может проявляться, например, при применении раздражающих средств.
Главным (основным) ( 1731497091 ELTASK.COM: 53957963 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 2060822657 Справочник. Отзывы. android ) 1731497091 называют действие веществ, которое используется в лечебных или профилактических целях в каждом конкретном случае (в других случаях оно может быть побочным) ( 1731497091 ELTASK.COM: 53957963 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 2060822657 Справочник. Отзывы. android ) 1731497091 . Нежелательное действие лекарственных веществ при их применении в терапевтических дозах называют побочным. Примером прямого действия может быть эффект сердечных гликозидов на сердце, а возникающее при этом увеличение диуреза, связанное с улучшением кровоснабжения почек, расценивают как косвенное действие препаратов данной группы. Большинство лекарственных средств действует обратимо, однако возможно и необратимое действие, например блокада ацетилхолинэстеразы фосфорорганическими соединениями.
Избирательным считают действие лекарственных веществ в том случае, если они взаимодействуют с функционально одинаковыми рецепторами и не влияют на другие рецепторы. Примером избирательного действия является мышечно-расслабляющее действие ряда курареподобных средств (например, ардуана, векурония) ( 1731497091 ELTASK.COM: 53957963 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 2060822657 Справочник. Отзывы. android ) 1731497091 , которые взаимодействуют только с н-холинорецепторами скелетных мышц и в терапевтических дозах мало влияют на другие органы и системы. Однако полная избирательность действия практически не встречается, в связи с чем вместо термина «избирательное действие» часто употребляют термин «преимущественное действие». Большинство веществ оказывают влияние одновременно на многие органы и системы организма и, таким образом, действуют неизбирательно.
Каждое лекарственное средство принято использовать в определенном диапазоне доз или концентраций, которые называют терапевтическими. Действие лекарств в этих дозах или концентрациях называют терапевтическим, а действие лекарственных веществ в дозах и концентрациях, которые превышают терапевтические, обозначают как токсическое.
Фармакодинамика лекарственных веществ зависит от их свойств, способов их применения и особенностей организма, на который эти вещества воздействуют. Важнейшим фактором, определяющим действие лекарственных веществ, является их химическое строение. Обычно соединения со сходной химической структурой (например, барбитураты, бензодиазепины) ( 1731497091 ELTASK.COM: 53957963 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 2060822657 Справочник. Отзывы. android ) 1731497091 обладают сходной фармакодинамикой. Иногда очень близкие по строению вещества проявляют неодинаковое и даже противоположное действие (например, эстрогены и андрогены) ( 1731497091 ELTASK.COM: 53957963 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 2060822657 Справочник. Отзывы. android ) 1731497091 . Определенное значение для Ф. {Фармакодинамика} лекарственных средств могут иметь и их физические и физико-химические свойства: растворимость в воде и липидах, летучесть, степень диссоциации и др.
Действие лекарственных средств в значительной степени зависит от их дозы или концентрации. Как правело, при увеличении дозы увеличивается и величина фармакологических эффектов. Наиболее характерна s-образная зависимость между дозой вещества и величиной его эффекта: при повышении дозы увеличение эффекта вначале происходит постепенно, затем более быстро и вновь постепенно; дальнейшее повышение дозы мало изменяет величину эффекта. При сопоставлении активности двух веществ сравнивают их эквиэффективные дозы (обычно дозы 50% эффекта, сокращенно обозначаемые как ЭД₅₀) ( 1731497091 ELTASK.COM: 53957963 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 2060822657 Справочник. Отзывы. android ) 1731497091 . Считают, что вещество А активнее вещества Б во столько раз, во сколько ЭД₅₀ вещества А меньше ЭД₅₀ вещества Б. Для клиники более важно понятие «эффективность» лекарственных веществ, которую определяют по величине максимального эффекта. например, если максимальный эффект вещества А в 2 раза выше максимального эффекта вещества Б, считают, что вещество А в 2 раза эффективнее вещества Б. Показатели активности и эффективности не всегда совпадают: лекарственное средство может быть более активно, но менее эффективно по сравнению с другим препаратом той же фармакологической группы.
Действие лекарственных веществ зависит от порядка их назначения, т.е. времени, частоты и повторности введения. Зависимость действия лекарственных веществ от времени назначения относится к разделу хронофармакологии.
Наибольший терапевтический эффект в результате систематического применения лекарственных средств достигается при оптимальной частоте введения препарата, обеспечивающей непрерывное поддержание его терапевтической концентрации в крови.
При повторных введениях эффект лекарственного вещества может усиливаться или ослабляться. Усиление эффекта при этом может быть связано с материальной или функциональной кумуляцией вещества. Снижение величины фармакологического эффекта вещества при его повторных введениях обозначают термином «привыкание». Термин «толерантность» чаще используют для обозначения привыкания к токсическому. действию веществ (связанные ссылки: Привыкание к лекарственным средствам) ( 1731497091 ELTASK.COM: 53957963 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 2060822657 Справочник. Отзывы. android ) 1731497091 . Быстрое развитие привыкания (в течение нескольких часов) ( 1731497091 ELTASK.COM: 53957963 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 2060822657 Справочник. Отзывы. android ) 1731497091 обозначают термином «тахифилаксия». При повторных введениях лекарственных средств к ним может развиться лекарственная зависимость.
Фармакодинамика лекарственных веществ может изменяться при их совместном применении. Одновременно назначенные два лекарственных средства могут усиливать (синергизм) ( 1731497091 ELTASK.COM: 53957963 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 2060822657 Справочник. Отзывы. android ) 1731497091 или ослаблять (антагонизм) ( 1731497091 ELTASK.COM: 53957963 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 2060822657 Справочник. Отзывы. android ) 1731497091 действие друг друга. Различают следующие виды синергизма: аддитивное действие (простое суммирование эффектов) ( 1731497091 ELTASK.COM: 53957963 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 2060822657 Справочник. Отзывы. android ) 1731497091 , потенцирование (значительное усиление эффектов) ( 1731497091 ELTASK.COM: 53957963 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 2060822657 Справочник. Отзывы. android ) 1731497091 , прямой синергизм, косвенный синергизм. Антагонизм также может быть прямым и косвенным. Антагонизм, связанный с химическим или физико-химическим взаимодействием двух веществ, обозначают как антидотизм, а вещества, ослабляющие по такому принципу действие других веществ, — антидотами.
На Ф. {Фармакодинамика} лекарственных веществ могут оказывать влияние пол, возраст, функциональные и патологические состояния, а также генетические особенности организма. Так, мужчины более устойчивы к токсическому действию веществ, которые инактивируются микросомальными ферментами печени. Это связано с тем, что андрогены стимулируют активность указанных ферментов. Система микросомальных ферментов несовершенна у новорожденных и в значительной степени утрачивает свою активность в пожилом возрасте. Поэтому новорожденные и лица пожилого возраста более чувствительны к действию многих лекарственных средств по сравнению с людьми среднего возраста. Лекарственные средства, стимулирующие какие-либо функции, более эффективны на фоне их угнетения, например стимуляторы ц.н.с. более эффективны на фоне угнетения ц.н.с., гормональные препараты более эффективны на фоне угнетения продукции соответствующих гормонов. Наоборот, вещества угнетающего действия более эффективны на фоне активации соответствующих функций. Некоторые лекарственные препараты (жаропонижающие средства, антидепрессанты и др.) ( 1731497091 ELTASK.COM: 53957963 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 2060822657 Справочник. Отзывы. android ) 1731497091 оказывают терапевтическое действие только в условиях патологии. Генетически обусловленные энзимопатии могут быть причиной необычных реакций на лекарственные средства (идиосинкразия) ( 1731497091 ELTASK.COM: 53957963 Медицина.Здоровье.Медицинский справочник.Справочник болезней.Справочник по медицине. 2060822657 Справочник. Отзывы. android ) 1731497091 .
Связанные ссылки: Фармакология клиническая, Фармакогенетика, Фармакокинетика, Фармакотерапия.

Страница ПОМОЩИ. Просим Вас сообщать о замеченных Вами ошибках и оставлять Ваши отзывы (в меню android-программы для этого предназначена опция "Cообщение"). Также, перейдя по следующей ссылке, Вы можете задать вопрос или отправить Сообщение разработчику